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编 号:F762743
分子式:C60H69N17O11S
分子量:1236.36
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生物活性:
HAT-SIL-TG-1&AT is a Janus tyrosine kinase (JAK) inhibitor with antitumor effects. HAT-SIL-TG-1&AT is the hypoxia-activated prodrug, witch inhibits JAK-STAT signaling in tumor tissue. And HAT-SIL-TG-1&AT inhibits HEL cells proliferation and downregulated phosphorylated STAT3/5 under hypoxic conditions.

体内研究:
HAT-SIL-TG-1&AT (80 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 14 天) 在 HEL 肿瘤异种移植雄性 Balb/c 裸鼠中表现出显着的肿瘤生长抑制。HAT-SIL-TG-1&AT 还诱导小鼠细胞凋亡。Animal Model:HEL tumors xenograft male Balb/c-nude mice
Dosage:40 mg/kg, 80 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; once daily for 14 days
Result:Resulted regression on tumor growth with TGI values of 88.9% and 91.2%, respectively.

体外研究:
HAT-SIL-TG-1&AT 在缺氧条件下可在细胞裂解物中以 TG-1 和 AT 的形式释放。HAT-SIL-TG-1&AT (1-5 μM; 24 h) 抑制 HEL 细胞中 STAT3/5 的磷酸化,在 3 μM 时显着抑制。
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