产品
编 号：F762637
分子式：C28H28FN7O
分子量：497.57
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CAS No: 2955607-40-4
产品详情
生物活性：
EGFR T790M/L858R-IN-2 is a potent and selective EGFRT790M/L858R inhibitor with IC50 values of 3.5, 1290 nM for EGFRT790M/L858R, EGFR WT, respectively. EGFR T790M/L858R-IN-2 decreases the expression of p-EGFR, P-AKT, P-ERK1/2. EGFR T790M/L858R-IN-2 induces Apoptosis and cell cycle arrest in the G1 phase. EGFR T790M/L858R-IN-2 shows anti-cancer activity.
体内研究：
EGFR T790M/L858R-IN-2 (5、10、20 mg/kg；i.p.；每天) 以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。Animal Model:6-8 weeks, BALB/c female nude mice(H1975 cell xenografts)
Dosage:5, 10, 20 mg/kg
Administration:I.p.; once per day
Result:Inhibited tumor growth, both in volume and weight in a dose-dependent manner.
体外研究：
EGFR T790M/L858R-IN-2 (compound 28f) (0.1, 1, 10 μM; 4 h)以剂量依赖性方式降低 H1975、HCC827 细胞中 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达.EGFR T790M/L858R-IN-2 (0.1、1、10 μM；48 小时) 在 H1975、HCC827 细胞中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞于 G1 期。EGFR T790M/L858R-IN-2 (0.1、1、10 μM；14 天) 以剂量依赖性方式抑制集落形成和细胞迁移。
EGFR T790M/L858R-IN-2 is a potent and selective EGFRT790M/L858R inhibitor with IC50 values of 3.5, 1290 nM for EGFRT790M/L858R, EGFR WT, respectively. EGFR T790M/L858R-IN-2 decreases the expression of p-EGFR, P-AKT, P-ERK1/2. EGFR T790M/L858R-IN-2 induces Apoptosis and cell cycle arrest in the G1 phase. EGFR T790M/L858R-IN-2 shows anti-cancer activity.
体内研究：
EGFR T790M/L858R-IN-2 (5、10、20 mg/kg；i.p.；每天) 以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。Animal Model:6-8 weeks, BALB/c female nude mice(H1975 cell xenografts)
Dosage:5, 10, 20 mg/kg
Administration:I.p.; once per day
Result:Inhibited tumor growth, both in volume and weight in a dose-dependent manner.
体外研究：
EGFR T790M/L858R-IN-2 (compound 28f) (0.1, 1, 10 μM; 4 h)以剂量依赖性方式降低 H1975、HCC827 细胞中 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达.EGFR T790M/L858R-IN-2 (0.1、1、10 μM；48 小时) 在 H1975、HCC827 细胞中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞于 G1 期。EGFR T790M/L858R-IN-2 (0.1、1、10 μM；14 天) 以剂量依赖性方式抑制集落形成和细胞迁移。
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