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编 号:F762631
分子式:C16H16N6O
分子量:308.34
产品类型
结构图
CAS No: 2550398-89-3
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产品详情
生物活性:
Benpyrine is a highly specific and orally active TNF-α inhibitor with a KD value of 82.1 μM. Benpyrine tightly binds to TNF-α and blocks its interaction with TNFR1, with an IC50 value of 0.109 μM. Benpyrine has the potential for TNF-α mediated inflammatory and autoimmune disease research.
体内研究:
Benpyrine (25-50 mg/kg;口服强饲法;每天;持续 2 周;Balb/c 小鼠) 处理可显著缓解胶原诱导的关节炎症状。Benpyrine 剂量依赖性地降低促炎细胞因子 (如 IFN-γ、IL-1β 和 IL-6) 的水平,并增加抗炎细胞因子 IL-10 的浓度。 内毒素血症小鼠模型表明,Benpyrine (25 mg/kg) 可减轻 TNF-α 诱导的炎症,从而减轻肝和肺损伤。Animal Model:Balb/c mice (18-20 g) injected with collagen
Dosage:25 mg/kg, 50 mg/kg
Administration:Oral gavage; daily; for 2 weeks
Result:Relieved the symptoms of collagen-induced arthritis in mice.
体外研究:
Benpyrine (5 -20 μM;14 小时;RAW264.7 细胞) 预处理导致 RAW264.7 细胞 (用 10 ng/mL TNF-α 或 1 μg/mL LPS 刺激) 中 IκBα 磷酸化的剂量依赖性降低. Benpyrine 在 RAW264.7 细胞中消除 TNF-α 诱导的 NF-κB/p65 核转位。Benpyrine 仅阻断 TNF-α 诱导的细胞死亡 WT和 Y119A,并将细胞存活率提高至 80%。Benpyrine 对 L57A- 和 Y59L 诱导的 L929 细胞毒性没有明显影响。