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编 号:F762597
分子式:C22H23N5O
分子量:373.45
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生物活性:
VT02956 is a LATS inhibitor (IC50: 0.76 nM for LATS1, 0.52 nM for LATS2). VT02956 targets the Hippo pathway. VT02956 inhibits ESR1 expression and growth of ER+ breast cancer cell lines and patient-derived tumor organoids. VT02956 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

体外研究:
VT02956 (2 μM,0-30 分钟) 降低 HEK293A 细胞和 4T1 细胞中的 YAP/TAZ 磷酸化。VT02956 (2 μM,2 天) 减少乳腺肿瘤类器官 BTO-02 中的 ERα 及其靶基因 TFF1 和 GREB1。VT02956 (2 μM,4 天) 抑制 ER+ 乳腺癌细胞的增殖,如 MCF-7 和 T47D 细胞。VT02956 (2 μM,7 天) 与 Palbociclib (HY-50767) (0.1 和 0.3 μM) 结合使用时,显着抑制 MCF-7 的生长。VT02956 (2 μM,9 天) 与 Palbociclib (HY-50767) (0.1 μM) 联合使用时,MCF-7 细胞集落形成显着减少。
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