产品
编 号：F762593
分子式：C28H35F3N4O3
分子量：532.6
分子式：C28H35F3N4O3
分子量：532.6
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结构图
CAS No: 2999672-66-9
产品详情
生物活性：
(S)-ZG197 is a highly selective Staphylococcus aureus Caseinolytic protease P (SaClpP) activator with an EC50 of 1.4?μM.
体内研究：
(S)-ZG197 (25-100 mg/kg; i.p.; once) 显著延长斑马鱼 USA300 感染模型的存活率。(S)-ZG197 (7.5 mg/kg; s.c.; twice a day for 3 days) 在小鼠皮肤 S. aureus 感染模型中显示抗感染功效。Animal Model:Zebrafish USA300 infection model
Dosage:25, 50, or 100?mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection, single dose
Result:Significantly prolong the survival rate at 50 mg/kg. Lost therapeutic effects on zebrafish infected with the ΔclpP mutant strain.
Animal Model:Female BALB/c mice, S. aureus infection model
Dosage:7.5?mg/kg
Administration:Subcutaneous injection, twice a day for 3 days
Result:Caused a smaller necrotic lesion size in mice compared with the vehicle control.
体外研究：
(S)-ZG197 (10 μM; 2 h) 增加了 SaClpP 的熔化温度 (Tm)，但几乎没有改变 HsClpP 的Tm。(S)-ZG197 显著提高 SaClpP 的热稳定性。(S)-ZG197 (0.1-100 μM; 2 h) 对 SaClpPI91W 突变体 α-酪蛋白水解的活性显著降低。(S)-ZG197 (10 μM; 2 h) 在完整的葡萄球菌细胞中不能诱导 SaClpPI91W 的 Tm 移位。(S)-ZG197 (0-256 μg/mL; 18 h) 抑制金黄色葡萄球菌 8325-4 生长，MIC 为 4 μg/mL。(S)-ZG197对 S. aureus 表现出较强的、广谱的抗菌活性，MIC 值为 2-8 μg/mL。(S)-ZG197 (0-20 μM) 在 8325-4 S. aureus 中降低 SaFtsZ 丰度，在 ΔclpP 突变株中则没有相应效果。
(S)-ZG197 is a highly selective Staphylococcus aureus Caseinolytic protease P (SaClpP) activator with an EC50 of 1.4?μM.
体内研究：
(S)-ZG197 (25-100 mg/kg; i.p.; once) 显著延长斑马鱼 USA300 感染模型的存活率。(S)-ZG197 (7.5 mg/kg; s.c.; twice a day for 3 days) 在小鼠皮肤 S. aureus 感染模型中显示抗感染功效。Animal Model:Zebrafish USA300 infection model
Dosage:25, 50, or 100?mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection, single dose
Result:Significantly prolong the survival rate at 50 mg/kg. Lost therapeutic effects on zebrafish infected with the ΔclpP mutant strain.
Animal Model:Female BALB/c mice, S. aureus infection model
Dosage:7.5?mg/kg
Administration:Subcutaneous injection, twice a day for 3 days
Result:Caused a smaller necrotic lesion size in mice compared with the vehicle control.
体外研究：
(S)-ZG197 (10 μM; 2 h) 增加了 SaClpP 的熔化温度 (Tm)，但几乎没有改变 HsClpP 的Tm。(S)-ZG197 显著提高 SaClpP 的热稳定性。(S)-ZG197 (0.1-100 μM; 2 h) 对 SaClpPI91W 突变体 α-酪蛋白水解的活性显著降低。(S)-ZG197 (10 μM; 2 h) 在完整的葡萄球菌细胞中不能诱导 SaClpPI91W 的 Tm 移位。(S)-ZG197 (0-256 μg/mL; 18 h) 抑制金黄色葡萄球菌 8325-4 生长，MIC 为 4 μg/mL。(S)-ZG197对 S. aureus 表现出较强的、广谱的抗菌活性，MIC 值为 2-8 μg/mL。(S)-ZG197 (0-20 μM) 在 8325-4 S. aureus 中降低 SaFtsZ 丰度，在 ΔclpP 突变株中则没有相应效果。
产品资料
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