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编 号:F762579
分子式:C24H21NO5
分子量:403.43
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生物活性:
KGP591 is a tubulin polymerization inhibitor (IC50 0.57 μM). KGP591 induces significant G2/M stagnation, inhibits cell migration, disrupts microtubule structure and cell morphology in MDA-MB-231 cells. KGP591 shows antitumor activity in orthotopic model of kidney cancer (RENCA).

体内研究:
KGP591 的磷酸盐前药 KGP618 (150 mg/kg, 皮下注射, 24 h) 在 RENCA-luc xenograft BALB/c 小鼠模型中具有肿瘤选择性血管破坏剂 (vascular disrupting agents, VDA) 疗效。Animal Model:RENCA-luc xenograft in BALB/c mice
Dosage:150 mg/kg
Administration:Subcutaneous Injection
Result:Caused significant reduction of Bio-Layer Interferometry (BLI) signal occurred within 2.5 h.Showed necrosis and severe hemorrhage in RENCA tumor tissue.

体外研究:
KGP591 (100 nM, 72 h) 在 MDA-MB-231 细胞中具有抑制细胞迁移和增殖的作用>。KGP591 (100 nM, 30 min) 在 MDA-MB-231 细胞中有微管破坏作用。KGP591 (200 nM, 48 h) 在 MDA-MB-231 细胞中有 G2/M 细胞周期停滞作用。
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