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编 号:F762514
分子式:C48H44ClFN8O11
分子量:963.36
产品类型
结构图
CAS No: 2705844-82-0
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生物活性:
JB170 is a potent and highly specific PROTAC-mediated AURORA-A (Aurora Kinase) degrader (DC50=28 nM) by linking Alisertib, to the Cereblon-binding molecule Thalidomide. JB170 preferentially binds AURORA-A (EC50=193 nM) over AURORA-B (EC50=1.4 μM). JB170-mediated S-phase arrest is caused specifically by AURORA-A depletion. JB170 has excellent ability to inhibit non-catalytic function of AURORA-A kinase.
体外研究:
JB170 (1 μM;24-72 小时;MV4-11 细胞) 介导抑制癌细胞存活的 Aurora-A 耗竭。 JB170 (0.01-10 μM;6 小时;MV4-11 细胞) 降低 AURORA-A 水平。 JB170 (0.5 μM;12 小时;MV4-11 细胞) 延迟/阻止 S 期进展。 JB170 (0.5 μM;0-72 小时;MV4-11 细胞) 诱导细胞凋亡完全由靶向 AURORA-A引起。 JB170 (0.1 μM;0-9 小时;IMR5 细胞) 显示 AURORA-A 快速耗尽。JB170 (0~1 μM;6 小时;MV4-11 细胞) 相对于 AURORA-A 在突变体中强烈减弱。JB170 (0.1 μM;18 小时;MV4-11 细胞) 不激活 AURORA-A。JB170 (0~1 μM;24 小时;IMR5 细胞) 在很大程度上消除 AURORA-AT217D 耗竭。JB170 (1 μM;4 天;IMR5 细胞) 介导抑制癌细胞存活的 Aurora-A 耗竭。JB170 (IMR5 细胞) 通过降低 AURORA-A mRNA 水平来降低 AURORA-A 水平。