产品
编 号：F762399
分子式：C12H12N4O3S
分子量：292.31
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结构图
CAS No: 2367619-87-0
产品详情
生物活性：
FPFT-2216, a “molecular glue” compound, degrades phosphodiesterase 6D (PDE6D), zinc finger transcription factors Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3), and casein kinase 1α (CK1α). FPFT-2216 can be used for the research of cancer and inflammatory disease.
体内研究：
FPFT-2216 (30 mg/kg；po 或 ip) 在 CRBNI391V 小鼠中诱导 CK-1α 和 IKZF1 的显著降解。Animal Model:CRBNI391V mice
Dosage:30 mg/kg (solubilized in 0.5% carboxymethylcellulose/sodium and 0.25% Tween 80)
Administration:p.o. or i.p.
Result:Induced significant degradation of CK-1α, and IKZF1.
体外研究：
FPFT-2216 (1 μM；5 小时) 除了在 MOLT4 细胞中降解其已知靶标 IKZF1、IKZF3 和 CK1α 外，还能够降解 PDE6D。 FPFT-2216 (1 μM；0 h，2 h，4 h，6 h，16 h，24 h) 显示 PDE6D 在 2 h 内完全降解，并且 PDE6D 的降解在 MOLT4 细胞中持续至少 24 h。 FPFT-2216 (0 nM、1.6 nM、8 nM、40 nM、200 nM、1 μM；4 小时) 在 8 nM 的剂量下表现出超过 50% 的 PDE6D 降解，而最大在 MOLT4 细胞中以 200 nM 的剂量降解 PDE6D 以及 IKZF1、IKZF3 和 CK1α。 FPFT-2216 不阻碍 KRASG12C-依赖性 MIA PaCa-2 细胞的生长。 FPFT-2216 (10、20、40 μM；14 或 24 小时) 高度上调 IL- 2 虽然它在 Naive CD4+ T 细胞中的作用不如 Pomalidomide。 FPFT-2216 (10 μM；14 或 24 小时) 在幼稚 CD4+ T 细胞中降解免疫调节药物 (IMiD) 泛素-蛋白酶体降解底物中的 IKZF1 和 CK-1α。
FPFT-2216, a “molecular glue” compound, degrades phosphodiesterase 6D (PDE6D), zinc finger transcription factors Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3), and casein kinase 1α (CK1α). FPFT-2216 can be used for the research of cancer and inflammatory disease.
体内研究：
FPFT-2216 (30 mg/kg；po 或 ip) 在 CRBNI391V 小鼠中诱导 CK-1α 和 IKZF1 的显著降解。Animal Model:CRBNI391V mice
Dosage:30 mg/kg (solubilized in 0.5% carboxymethylcellulose/sodium and 0.25% Tween 80)
Administration:p.o. or i.p.
Result:Induced significant degradation of CK-1α, and IKZF1.
体外研究：
FPFT-2216 (1 μM；5 小时) 除了在 MOLT4 细胞中降解其已知靶标 IKZF1、IKZF3 和 CK1α 外，还能够降解 PDE6D。 FPFT-2216 (1 μM；0 h，2 h，4 h，6 h，16 h，24 h) 显示 PDE6D 在 2 h 内完全降解，并且 PDE6D 的降解在 MOLT4 细胞中持续至少 24 h。 FPFT-2216 (0 nM、1.6 nM、8 nM、40 nM、200 nM、1 μM；4 小时) 在 8 nM 的剂量下表现出超过 50% 的 PDE6D 降解，而最大在 MOLT4 细胞中以 200 nM 的剂量降解 PDE6D 以及 IKZF1、IKZF3 和 CK1α。 FPFT-2216 不阻碍 KRASG12C-依赖性 MIA PaCa-2 细胞的生长。 FPFT-2216 (10、20、40 μM；14 或 24 小时) 高度上调 IL- 2 虽然它在 Naive CD4+ T 细胞中的作用不如 Pomalidomide。 FPFT-2216 (10 μM；14 或 24 小时) 在幼稚 CD4+ T 细胞中降解免疫调节药物 (IMiD) 泛素-蛋白酶体降解底物中的 IKZF1 和 CK-1α。
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