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编 号:F762383
分子式:C15H8Cl2F3NS
分子量:362.2
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生物活性:
Fluorizoline selectively and directly binds to prohibitin 1 (PHB1) and 2 (PHB2), and induces apoptosis. Fluorizoline reduces chronic lymphocytic leukemia (CLL) cell viability through the upregulation of NOXA and BIM. Fluorizoline exerts antitumor action in a p53-independent manner.

体内研究:
Fluorizoline (15 mg/kg;腹腔注射;每周 3 次,持续 5 周) 很快 (3 周) 变成白血病,反映在 6 周龄 C57BL/6 Eu-TCL1 小鼠 CLL 模型的血液中 CD5+CD19+ CLL 细胞百分比和数量的增加。Fluorizoline 不诱导体内细胞凋亡。如脾肿大所示,Fluorizoline 不能控制脾脏疾病的发展。

体外研究:
Fluorizoline (1.25 -20 μM;24 小时) 在离体原代 CLL 细胞中诱导细胞凋亡。 Fluorizoline (5-10 μM;48 小时) 会导致 NOXA 蛋白水平升高。 Fluorizoline 降低了正常 CD19+ 和 CD3+ 中正常 B 细胞和 T 细胞的存活百分比 (在 24 小时内用 10 μM Fluorizoline 处理后,存活细胞的百分比分别为 48.6% 和 82.8%)种群),正常 B 细胞和 T 细胞在 24 小时时的平均 EC50 值分别为 10.9 μM 和 19.1 μM。
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