产品
编 号：F762365
分子式：C30H33N5O5S
分子量：575.68
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1471484-62-4
产品详情
生物活性：
YH-53 is a potent 3CLpro inhibitor with Ki values of 6.3 nM, 34.7 nM for SARS-CoV-1 3CLpro and SARS-CoV-2 3CLpro, respectively. YH-53 strongly blocks the SARS-CoV-2 replication. YH-53 is a peptidomimetic compound with a unique benzothiazolyl ketone. YH-53 has the potential for COVID-19 research.
体内研究：
YH-53 (0.1 mg/kg；iv) 在大鼠中的 T1/2 为 2.97 小时，AUC0-∞ 为 19.7 ng?h/mL，Kd 为 3.51 L/kg。 YH-53 (0.5 mg/kg；口服) 在大鼠中的 T1/2 为 9.64 小时，AUC0-∞ 为 3.49 ng?h/mL，Cmax 为 1.08 ng/mL。Animal Model:Rats
Dosage:0.1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:IV
Result:Had a T1/2 of 2.97 hours, an AUC0–∞ of 19.7 ng?h/mL, a Vd of 3.51 L/kg.
体外研究：
YH-53 (1-25 μM；持续 24 小时) 在 VeroE6/TMPRSS2 细胞中随着浓度的增加有效减少总 RNA 的拷贝数。 YH-53 (1、5、10、15、20、25 μM；持续 48 小时) 和 10 μM 完全阻断针对 SARS-CoV-2 的病毒增殖，通过细胞病变效应 (CPE) 测定在维罗细胞。 YH-53 (10，100 μM；for 24 h) 在 vero 细胞中 CC50值 >100 μM，没有细胞毒性。 YH-53 (10 μM) 中度抑制 CYP1A2、CYP2D6 和 CYP2C8 (分别为 26.6%、38.0%、66.4%)。YH-53 对 CYP2C9 和 CYP3A4 没有抑制作用。 YH-53 抑制 SARS-CoV 3CLpro，IC50 为 0.74 μM。
YH-53 is a potent 3CLpro inhibitor with Ki values of 6.3 nM, 34.7 nM for SARS-CoV-1 3CLpro and SARS-CoV-2 3CLpro, respectively. YH-53 strongly blocks the SARS-CoV-2 replication. YH-53 is a peptidomimetic compound with a unique benzothiazolyl ketone. YH-53 has the potential for COVID-19 research.
体内研究：
YH-53 (0.1 mg/kg；iv) 在大鼠中的 T1/2 为 2.97 小时，AUC0-∞ 为 19.7 ng?h/mL，Kd 为 3.51 L/kg。 YH-53 (0.5 mg/kg；口服) 在大鼠中的 T1/2 为 9.64 小时，AUC0-∞ 为 3.49 ng?h/mL，Cmax 为 1.08 ng/mL。Animal Model:Rats
Dosage:0.1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:IV
Result:Had a T1/2 of 2.97 hours, an AUC0–∞ of 19.7 ng?h/mL, a Vd of 3.51 L/kg.
体外研究：
YH-53 (1-25 μM；持续 24 小时) 在 VeroE6/TMPRSS2 细胞中随着浓度的增加有效减少总 RNA 的拷贝数。 YH-53 (1、5、10、15、20、25 μM；持续 48 小时) 和 10 μM 完全阻断针对 SARS-CoV-2 的病毒增殖，通过细胞病变效应 (CPE) 测定在维罗细胞。 YH-53 (10，100 μM；for 24 h) 在 vero 细胞中 CC50值 >100 μM，没有细胞毒性。 YH-53 (10 μM) 中度抑制 CYP1A2、CYP2D6 和 CYP2C8 (分别为 26.6%、38.0%、66.4%)。YH-53 对 CYP2C9 和 CYP3A4 没有抑制作用。 YH-53 抑制 SARS-CoV 3CLpro，IC50 为 0.74 μM。
产品资料
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