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编 号：F762363
分子式：C20H18BrClN2O4
分子量：465.72
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CAS No: 1654775-71-9
产品详情
生物活性：
4-Br-Bnlm is a selective inhibitor of glucose-regulated protein 94 (Grp94) with an EC50 value of 0.96 μM. 4-Br-Bnlm reduces the levels of mutant myocilin proteins as well as wild-type myocilin misfold in cells. 4-Br-Bnlm promotes the clearance of toxic formsof myocilin and reduces myocilin toxicity.
体内研究：
4-Br-Bnlm (300 μM；滴眼； 一天一次持续 12 周) 清除了 Tg-MYOCY437H小鼠模型中小梁网 (TM) 细胞内的突变心肌，降低了眼内压。4-Br-Bnlm 改善了感光负反应 (PhNR) 缺陷。Animal Model:Tg-MYOCY437Hmice.
Dosage:300 μM.
Administration:Eye drops; once daily for 12 weeks.
Result:Inhibited mutant myocilin expression and restored the PhNR deficits.
体外研究：
4-Br-Bnlm (0-100 μM；24 h) 抑制了人胚肾 (HEK) 细胞中 1477N 突变心肌蛋白的表达。4-Br-Bnlm (30 μM；24 h) 降低了原代人小梁网 (HTM) 细胞的突变心肌素水平和毒性。4-Br-Bnlm (3、10 和 30 μM；24 h) 以剂量依赖性方式抑制肌球蛋白细胞中心肌素的分泌。4-Br-Bnlm (30 μM 和 100 μM；24 h) 不引起 HTM 细胞的热休克反应。
4-Br-Bnlm is a selective inhibitor of glucose-regulated protein 94 (Grp94) with an EC50 value of 0.96 μM. 4-Br-Bnlm reduces the levels of mutant myocilin proteins as well as wild-type myocilin misfold in cells. 4-Br-Bnlm promotes the clearance of toxic formsof myocilin and reduces myocilin toxicity.
体内研究：
4-Br-Bnlm (300 μM；滴眼； 一天一次持续 12 周) 清除了 Tg-MYOCY437H小鼠模型中小梁网 (TM) 细胞内的突变心肌，降低了眼内压。4-Br-Bnlm 改善了感光负反应 (PhNR) 缺陷。Animal Model:Tg-MYOCY437Hmice.
Dosage:300 μM.
Administration:Eye drops; once daily for 12 weeks.
Result:Inhibited mutant myocilin expression and restored the PhNR deficits.
体外研究：
4-Br-Bnlm (0-100 μM；24 h) 抑制了人胚肾 (HEK) 细胞中 1477N 突变心肌蛋白的表达。4-Br-Bnlm (30 μM；24 h) 降低了原代人小梁网 (HTM) 细胞的突变心肌素水平和毒性。4-Br-Bnlm (3、10 和 30 μM；24 h) 以剂量依赖性方式抑制肌球蛋白细胞中心肌素的分泌。4-Br-Bnlm (30 μM 和 100 μM；24 h) 不引起 HTM 细胞的热休克反应。
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