产品
编 号：F762088
分子式：C26H25N5O
分子量：423.51
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结构图
CAS No: 2810747-78-3
产品详情
生物活性：
BLU0588 is an orally active, potent and selective PRKACA (protein kinase cAMP-activated catalytic subunit alpha) kinase inhibitor, with an IC50 of 1 nM and dissociation constant (Kd) of 4 nM. BLU0588 can be used for fibrolamellar carcinoma (FLC) research.
体内研究：
BLU0588（30-75 mg/kg，口服，一次）可抑制 PRKACA，有效抑制 PRKACA 下游信号传导，磷酸化 VASP 水平在 24 小时内恢复至基线水平。小鼠连续给药超过 3 周的 BLU0588 最高耐受剂量为 30 mg/kg QD。BLU0588（30 mg/kg，口服，每日一次，34 天）可抑制小鼠肿瘤生长。Animal Model:female NOD-SCID mice harboring FLC PDX tumors (6-8-week-old, FLC PDX shRNA cell lines or Hep3B cells were implanted)
Dosage:30 mg/kg
Administration:Orally, once daily, 34 days
Result:Inhibited tumor growth in mice, by day 34 tumor growth was inhibited by 48.5%.
体外研究：
BLU0588（1.5 μM，1 天或 14 天）可逆转 FLC 特异性基因特征，导致 FLC 中过表达的基因（CPS1 和 G6PC，顶部）下调以及 FLC 中表达不足的基因[1 ]。BLU0588 (0-312.5 nM) 以剂量依赖性方式降低 FLC PDX 细胞中的 pVASP。
BLU0588 is an orally active, potent and selective PRKACA (protein kinase cAMP-activated catalytic subunit alpha) kinase inhibitor, with an IC50 of 1 nM and dissociation constant (Kd) of 4 nM. BLU0588 can be used for fibrolamellar carcinoma (FLC) research.
体内研究：
BLU0588（30-75 mg/kg，口服，一次）可抑制 PRKACA，有效抑制 PRKACA 下游信号传导，磷酸化 VASP 水平在 24 小时内恢复至基线水平。小鼠连续给药超过 3 周的 BLU0588 最高耐受剂量为 30 mg/kg QD。BLU0588（30 mg/kg，口服，每日一次，34 天）可抑制小鼠肿瘤生长。Animal Model:female NOD-SCID mice harboring FLC PDX tumors (6-8-week-old, FLC PDX shRNA cell lines or Hep3B cells were implanted)
Dosage:30 mg/kg
Administration:Orally, once daily, 34 days
Result:Inhibited tumor growth in mice, by day 34 tumor growth was inhibited by 48.5%.
体外研究：
BLU0588（1.5 μM，1 天或 14 天）可逆转 FLC 特异性基因特征，导致 FLC 中过表达的基因（CPS1 和 G6PC，顶部）下调以及 FLC 中表达不足的基因[1 ]。BLU0588 (0-312.5 nM) 以剂量依赖性方式降低 FLC PDX 细胞中的 pVASP。
产品资料
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