产品
编 号：F084288
分子式：C23H23N7O
分子量：413.48
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产品类型
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1232221-74-7
产品详情
生物活性：
APY0201 is a potent PIKfyve inhibitor, which inhibits the conversion of PtdIns3P to PtdIns(3,5)P2 in the presence of in the presence of [33P]ATP with an IC50 of 5.2 nM. APY0201 also inhibits IL-12/IL-23 production.
体内研究：
口服 30 mg/kg 剂量的 APY0201 显示 IL-12p70 产生显著减少 (相对于载体对照抑制 78%)，这意味着 APY0201 对 IL-12 的抑制潜力在动物实验中得到证实。
体外研究：
APY0201 的作用不同于抗 IL-12/23 抗体，它通过抑制这些促炎细胞因子的产生来发挥作用，对其他细胞因子具有选择性，包括肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。在受刺激的巯基乙酸盐诱导的小鼠腹膜渗出液细胞 (TG-PEC) 中，APY0201 强烈抑制 IL-12p70 和 IL-12p40 的产生，IC50 分别为 8.4 和 16 nM。APY0201 还在人 PBMC 中抑制 99 nM 的 IL-12p40。APY0201 对 IL-12p70 和 IL-12p40 的产生显示出比 TNF-α 更高的选择性，并且这种选择性在物种间保持不变。
APY0201 is a potent PIKfyve inhibitor, which inhibits the conversion of PtdIns3P to PtdIns(3,5)P2 in the presence of in the presence of [33P]ATP with an IC50 of 5.2 nM. APY0201 also inhibits IL-12/IL-23 production.
体内研究：
口服 30 mg/kg 剂量的 APY0201 显示 IL-12p70 产生显著减少 (相对于载体对照抑制 78%)，这意味着 APY0201 对 IL-12 的抑制潜力在动物实验中得到证实。
体外研究：
APY0201 的作用不同于抗 IL-12/23 抗体，它通过抑制这些促炎细胞因子的产生来发挥作用，对其他细胞因子具有选择性，包括肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。在受刺激的巯基乙酸盐诱导的小鼠腹膜渗出液细胞 (TG-PEC) 中，APY0201 强烈抑制 IL-12p70 和 IL-12p40 的产生，IC50 分别为 8.4 和 16 nM。APY0201 还在人 PBMC 中抑制 99 nM 的 IL-12p40。APY0201 对 IL-12p70 和 IL-12p40 的产生显示出比 TNF-α 更高的选择性，并且这种选择性在物种间保持不变。
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