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编 号:F084205
分子式:C28H36F2N8O3S
分子量:602.7
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生物活性:
Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) is a selective CDK4/6 inhibitor with IC50s of 2 nM and 10 nM for CDK4 and CDK6, respectively.

体内研究:
Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) (45 mg/kg,po) 与 RAD001 联合使用在 HNSCC 异种移植肿瘤中产生协同抗肿瘤作用。 Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) (45 或 90 mg/kg,口服) 在 A375 异种移植模型中表现出显著的肿瘤生长抑制作用。

体外研究:
Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 降低细胞活力,IC50 值范围为 0.5 μM 至 0.7 μM,抑制头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞中的 Akt 和 ERK 信号但不抑制 mTOR 激活。 Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 对 A375R1-4、M14R 和 SH4R 具有抑制作用,EC50 值范围为 0.3 至 0.6 μM;Abemaciclib methanesulfonate 抑制亲本 A375 和耐药 A375RV1 和 A375RV2 细胞的增殖,其效力相似,IC50 值分别为 395、260 和 463 nM。 Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 以低纳摩尔浓度抑制 CDK4 和 CDK6,抑制 Rb 磷酸化,导致 G1 期停滞和增殖抑制,其活性对 Rb 富集细胞具有特异性。
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