产品
编 号：F760840
分子式：C10H15ClN2O
分子量：214.69
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结构图
CAS No: 862909-67-9
产品详情
生物活性：
Epiboxidine hydrochloride is a potent and selective neural nAChR agonist with Kis of 0.46 nM and 1.2 nM for rat and human α4β2 nAChRs, respectively. Epiboxidine hydrochloride is a methylisoxazole analog of the alkaloid Epibatidine, and is also an analog of another nAChR agonist, ABT 418.
体内研究：
Epiboxidine hydrochloride（20 μg/kg；腹腔注射；一次）治疗在小鼠体内显示出显着的镇痛活性。Epiboxidine hydrochloride（50 和 100 mg/kg；腹膜内注射；一次）在热板试验中引起显着的抗伤害作用。Epiboxidine hydrochloride 抑制 [3H]尼古丁在大鼠大脑皮层膜中的结合，Ki 为 0.6 nM。
体外研究：
Epiboxidine hydrochloride 对中枢神经元 α4β2 受体具有亲和力和功能性，在大鼠和人体内的 Ki 分别为 0.46 和 1.2。Epiboxidine hydrochloride 对 PC12 细胞神经节型 α3β4*-烟碱样受体具有活性，Ki 为 19。Epiboxidine hydrochloride 的毒性远低于 Epibatidine。Epiboxidine hydrochloride 刺激 PC12 和 TE671 细胞中的 sodium-22 内流，EC50s 分别为 0.18 和 2.6 μM。
Epiboxidine hydrochloride is a potent and selective neural nAChR agonist with Kis of 0.46 nM and 1.2 nM for rat and human α4β2 nAChRs, respectively. Epiboxidine hydrochloride is a methylisoxazole analog of the alkaloid Epibatidine, and is also an analog of another nAChR agonist, ABT 418.
体内研究：
Epiboxidine hydrochloride（20 μg/kg；腹腔注射；一次）治疗在小鼠体内显示出显着的镇痛活性。Epiboxidine hydrochloride（50 和 100 mg/kg；腹膜内注射；一次）在热板试验中引起显着的抗伤害作用。Epiboxidine hydrochloride 抑制 [3H]尼古丁在大鼠大脑皮层膜中的结合，Ki 为 0.6 nM。
体外研究：
Epiboxidine hydrochloride 对中枢神经元 α4β2 受体具有亲和力和功能性，在大鼠和人体内的 Ki 分别为 0.46 和 1.2。Epiboxidine hydrochloride 对 PC12 细胞神经节型 α3β4*-烟碱样受体具有活性，Ki 为 19。Epiboxidine hydrochloride 的毒性远低于 Epibatidine。Epiboxidine hydrochloride 刺激 PC12 和 TE671 细胞中的 sodium-22 内流，EC50s 分别为 0.18 和 2.6 μM。
产品资料
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