产品
编 号：F083794
分子式：C23H21N7O
分子量：411.46
分子式：C23H21N7O
分子量：411.46
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
50mg
询价
询价
100mg
询价
询价
结构图
CAS No: 1229208-44-9
产品详情
生物活性：
Entospletinib (GS-9973) is an orally bioavailable, selective Syk inhibitor with an IC50 of 7.7 nM.
体内研究：
Entospletinib (GS-9973) (1 mg/kg，po) 在大鼠和狗中表现出中等到高的生物利用度。在大鼠胶原诱导的关节炎模型中，Entospletinib (GS-9973) (1-10 mg/kg，po) 显著抑制脚踝炎症。此外，Entospletinib (GS-9973) 在多种组织学测量中也显示出疾病缓解活性，包括抑制血管翳形成、软骨损伤、骨吸收和骨膜骨形成，ED50 范围为 1.2 至 3.9 mg/kg。
体外研究：
Entospletinib (GS-9973) 在体外对 Caco-2 细胞单层显示出良好的双向渗透性。在细胞中，Entospletinib (GS-9973) 对 Syk 也表现出出色的选择性，并有效抑制 BCR 介导的 B 细胞活化和增殖以及单核细胞中免疫复合物刺激的细胞因子产生。Idelalisib 和 Entospletinib (GS-9973) 的组合协同抑制 CLL 细胞活力并进一步破坏趋化因子信号传导。
Entospletinib (GS-9973) is an orally bioavailable, selective Syk inhibitor with an IC50 of 7.7 nM.
体内研究：
Entospletinib (GS-9973) (1 mg/kg，po) 在大鼠和狗中表现出中等到高的生物利用度。在大鼠胶原诱导的关节炎模型中，Entospletinib (GS-9973) (1-10 mg/kg，po) 显著抑制脚踝炎症。此外，Entospletinib (GS-9973) 在多种组织学测量中也显示出疾病缓解活性，包括抑制血管翳形成、软骨损伤、骨吸收和骨膜骨形成，ED50 范围为 1.2 至 3.9 mg/kg。
体外研究：
Entospletinib (GS-9973) 在体外对 Caco-2 细胞单层显示出良好的双向渗透性。在细胞中，Entospletinib (GS-9973) 对 Syk 也表现出出色的选择性，并有效抑制 BCR 介导的 B 细胞活化和增殖以及单核细胞中免疫复合物刺激的细胞因子产生。Idelalisib 和 Entospletinib (GS-9973) 的组合协同抑制 CLL 细胞活力并进一步破坏趋化因子信号传导。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备