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编 号:F760636
分子式:C50H66I2N12O10S2
分子量:1313.07
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生物活性:
AP102 is a dual SSTR2/SSTR5-specific somatostatin analog (SSA). AP102 is a disulfide-bridged octapeptide SSA containing synthetic iodinated amino acids. AP102 binds with subnanomolar affinity to SSTR2 and SSTR5 (IC50: 0.63 and 0.65 nM, respectively). AP102 does not bind to SSTR1 or SSTR3. AP102 can be used for acromegaly and neuroendocrine tumors research.

体内研究:
AP102 (0-30 μg/kg, 皮下注射) 在健康大鼠模型中急性或慢性给药期间可急剧降低生长激素,但不会引起高血糖。

体外研究:
AP102 在体外抑制大鼠垂体前叶细胞 GHRH 刺激的 GH 释放和催乳素释放。 GH 和催乳素抑制的 IC50 水平较低(分别为 0.15 和 0.23 nM)。
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