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编 号:F083743
分子式:C24H25F3N6S
分子量:486.56
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生物活性:
MLN0905 is a potent, orally active Polo-like kinase 1 (PLK1) inhibitor. MLN0905 has inhibitory potency against PLK1 with an IC50 value of 2 nM. MLN0905 can be used for the research of cancer.

体内研究:
MLN0905 (p.o.; 50 mg/kg) 在裸鼠 HT29 异种移植肿瘤中表现出高度持续的 PD 反应。MLN0905 (p.o.; 6.25, 12.5, 25, 50 mg/kg) 在小鼠 HT29 异种移植肿瘤中表现出显着的抗肿瘤活性。MLN0905 (p.o.; 0-14.5 mg/kg; daily, QD×3/week) 在多种淋巴瘤异种移植模型中具有显着的抗肿瘤作用。Animal Model:Tumor (HT29) xenograft model
Dosage:0-50 mg/kg
Administration:P.O; daily, QD×3/week
Result:Observed antitumor activity, tumor stasis or regression and well-tolerated oral doses.

体外研究:
MLN0905 (compound 12c) 对 PLK1 具有抑制效力,IC50 值为 2 nM。MLN0905 对 Cdc25C 具有强效活性,EC50 值为 33 nM。MLN0905 对 HT29、HCT116、H460 和 A375 细胞系具有抑制作用,LD50 值分别为 22 nM、56 nM、89 nM 和 34 nM .MLN0905 (125 nM) 在 HT-29 细胞中表现出强烈的有丝分裂停滞和单极纺锤体形成。MLN0905 抑制淋巴瘤细胞系生长,IC50 值范围为 3 - 24 nM。
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