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编 号:F083230
分子式:C18H16N4O2S
分子量:352.41
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生物活性:
KY-05009 is an ATP-competitive Traf2- and Nck-interacting kinase (TNIK) inhibitor with a Ki of 100 nM. KY-05009 pharmacologically inhibits TGF-β1-induced epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) in human lung adenocarcinoma cells. KY-05009 inhibits the protein expression of TNIK and transcriptional activity of Wnt target genes and induces apoptosis in cancer cells. KY-05009 exerts anti-cancer activity.

体外研究:
KY-05009 (0.1-30 μM;24 小时;RPMI8226 细胞) 处理以剂量依赖性方式抑制 RPMI8226 细胞的增殖。 KY-05009 (1-3 μM;48-72 小时;RPMI8226 细胞) 处理以剂量依赖性方式诱导细胞中半胱天冬酶依赖性细胞凋亡。 KY-05009 (3 μM;1 小时;RPMI8226 细胞) 处理抑制了 Wnt 信号相关基因的转录活性,包括 TNIK、CTNNB1、TCF7 和 TCF4。 KY-05009 (3 μM;9 小时;RPMI8226 细胞) 处理可抑制 IL-6 诱导的 TCF4 和 β-连环蛋白之间的相互作用以及 TCF4 的磷酸化。
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