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编 号:F759591
分子式:C18H14N4O3S2
分子量:398.46
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生物活性:
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) is a dual inhibitor of SIRT1/2 with IC50s of 1.8 μM (SIRT1) and 2.4 μM (SIRT2), respsectivley. Sirt1/2-IN-2 completely blocks p53 deacetylation, and increase of p53 and α-tubulin acetylation. Sirt1/2-IN-2 induces apoptosis and shows anti-proliferation activity against human leukemia cell lines.

体外研究:
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) (5 μM; 48 h) 诱导不同肿瘤细胞凋亡,IC50 分别为 13 μM (MV4-11)、11.5 μM (MOLM-13)、34.4 μM (THP1)、27.5 μM (Jurkat)。Sirt1/2-IN-2 (100 μM; 30 min) 会降低 SIRT1 和 SIRT2 蛋白在不同温度下的热稳定性,并且 (25 μM、30 μM; 24 h) 会增加 MOLM-13 细胞中 p53 和 α 微管蛋白乙酰化形式的水平。
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