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编 号:F083146
分子式:C42H40N2O8
分子量:700.78
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生物活性:
Sabutoclax is a potent and effective Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1) inhibitor with IC50s of 0.32 μM, 0.31 μM, 0.20 μM, and 0.62 μM, respectively. Sabutoclax increases Bax, Bim, PUMA and survivin expression.

体内研究:
Sabutoclax (1-5 mg/kg;腹腔注射;共18天,每两天注射一次) 可减少裸鼠中 M2182 肿瘤的生长。Animal Model:athymic nude mice with tumor xenografts from M2182 cells in s.c.
Dosage:1 mg/kg, 3 mg/kg, 5 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection (i.p.)
Result:Showed ihibiting tumor growth to about 60% of the tumor volume.

体外研究:
Sabutoclax (0.001-10 μM;72 小时) 可抑制人前列腺癌、肺癌细胞系的生长。Sabutoclax (0.01-1 μM;24-48 小时) 能诱导人弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞细胞凋亡 (apoptosis)。Sabutoclax (0-15 μM;48 小时) 上调耐化疗细胞中促凋亡蛋白的水平。
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