产品
编 号：F083018
分子式：C25H34N8O
分子量：462.59
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1227911-45-6
产品详情
生物活性：
GSK2334470 is a highly specific and potent inhibitor of PDK1 with an IC50 of 10 nM.
体内研究：
PDK1 抑制剂 (PDKi) GSK2334470 的功效在新生 BrafV600E::Pten /小鼠身上进行了测试，这些小鼠接受了 4-HT 全身给药。每周两次给药 PDK1 可显著抑制色素病变和伴随的黑色素瘤形成，并可通过 H&E 染色定量，观察到它显著抑制肺转移(~80%)，S100 免疫染色可观察到它明显抑制淋巴结转移，与 Pdk1 基因消融后的表型相似。
体外研究：
小分子 GSK2334470 以 ~10 nM 的 IC50 抑制 PDK1，但在浓度高 500 倍时不抑制 93 种其他蛋白激酶的活性，包括 13 种与 PDK1 最相关的 AGC 激酶。添加 GSK2334470 可消除由血清或 IGF-1 (胰岛素样生长因子 1) 诱导的 T 环残基磷酸化和 SGK 亚型和 S6K1 的激活。GSK2334470 和 AZD8055 分别有效抑制 PDK1 和 mTOR 的磷酸化，并在 LAN-1-MK 中诱导比 LAN-1 更高的 G0-G1 比率。PDK1和mTOR抑制剂影响部分耐药亚系 GSK3β的磷酸化。
GSK2334470 is a highly specific and potent inhibitor of PDK1 with an IC50 of 10 nM.
体内研究：
PDK1 抑制剂 (PDKi) GSK2334470 的功效在新生 BrafV600E::Pten /小鼠身上进行了测试，这些小鼠接受了 4-HT 全身给药。每周两次给药 PDK1 可显著抑制色素病变和伴随的黑色素瘤形成，并可通过 H&E 染色定量，观察到它显著抑制肺转移(~80%)，S100 免疫染色可观察到它明显抑制淋巴结转移，与 Pdk1 基因消融后的表型相似。
体外研究：
小分子 GSK2334470 以 ~10 nM 的 IC50 抑制 PDK1，但在浓度高 500 倍时不抑制 93 种其他蛋白激酶的活性，包括 13 种与 PDK1 最相关的 AGC 激酶。添加 GSK2334470 可消除由血清或 IGF-1 (胰岛素样生长因子 1) 诱导的 T 环残基磷酸化和 SGK 亚型和 S6K1 的激活。GSK2334470 和 AZD8055 分别有效抑制 PDK1 和 mTOR 的磷酸化，并在 LAN-1-MK 中诱导比 LAN-1 更高的 G0-G1 比率。PDK1和mTOR抑制剂影响部分耐药亚系 GSK3β的磷酸化。
产品资料
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