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生物活性:
Volociximab (M200) is a chimeric human/murine IgG4 antibody IIA1 targeting integrin α5β1 (EC50=0.2 nM). Integrin α5β1 is a major fibronectin receptor involved in angiogenesis. Volociximab has antiangiogenic and antitumor activities and inhibits the proliferation of human umbilical vein vascular endothelial cells (HUVECs).

体内研究:
Volociximab (300 μg/单眼; 玻璃体注射; 每周 1 次, 共 4 周) 在食蟹猴中耐受性良好,并抑制食蟹猴模型中激光诱导脉络膜新生血管 (CNV) 的血管生成。Volociximab (10 mg/kg; 静脉注射; 每周 2 次, 共 3 周) 在兔子 VX2 癌模型中抑制肿瘤进展。

体外研究:
Volociximab (20, 40, 80, 160, 320 nM) 特异性靶向整合素 α5β1 (Kd=0.367 nM),而不是整合素 α5α5 或 β1β1。Volociximab (0.01-100 nM; 4 d) 抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖 (IC50=0.2-0.5 nM),并 (10 μg/mL; 16 h) 诱导分裂的而非衰老的 HUVEC 的凋亡。Volociximab (0.067-67 nM; 6 d) 抑制 0.1 μg/mL VEGF 和/或 bFGF 诱导的 HUVEC 体外血管形成。
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