产品
编 号：F082289
分子式：C28H32Cl2N4O
分子量：511.49
分子式：C28H32Cl2N4O
分子量：511.49
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结构图
CAS No: 1226917-67-4
产品详情
生物活性：
SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) is a potent, selective, orally bioavailable and brain penetrate dopamine D3 receptor antagonist, with pKis of 8.0, 6.0, <5.2 and 5.9 for D3, D2, 5-HT1B, and 5-HT1D receptors, respectively.
体内研究：
SB-277011 dihydrochloride (SB 277011；3 mg/kg，口服)完全逆转喹诺兰对大鼠伏隔核的影响，但不逆转喹诺兰在 93 mg/kg 大鼠纹状体中的影响。SB-277011A dihydrochloride (腹腔注射；12.5-25 mg/kg)显著且剂量依赖性地抑制大鼠的自身给药行为。当增加至 50 mg/kg时，SB-277011A dihydrochloride 显著抑制大鼠的基础运动和成瘾剂增强运动。
体外研究：
SB-277011 dihydrochloride 是一种口服有效的、选择性的脑穿透多巴胺 D3 受体拮抗剂，对 D2 受体、5-HT1B 受体、5-HT1D 受体可恢复 ≥100 倍的选择性，对 D3、D2、5-HT1B、5-HT1D 受体的 pKi 分别为 8.0、6.0、5.2 和 5.9。
SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) is a potent, selective, orally bioavailable and brain penetrate dopamine D3 receptor antagonist, with pKis of 8.0, 6.0, <5.2 and 5.9 for D3, D2, 5-HT1B, and 5-HT1D receptors, respectively.
体内研究：
SB-277011 dihydrochloride (SB 277011；3 mg/kg，口服)完全逆转喹诺兰对大鼠伏隔核的影响，但不逆转喹诺兰在 93 mg/kg 大鼠纹状体中的影响。SB-277011A dihydrochloride (腹腔注射；12.5-25 mg/kg)显著且剂量依赖性地抑制大鼠的自身给药行为。当增加至 50 mg/kg时，SB-277011A dihydrochloride 显著抑制大鼠的基础运动和成瘾剂增强运动。
体外研究：
SB-277011 dihydrochloride 是一种口服有效的、选择性的脑穿透多巴胺 D3 受体拮抗剂，对 D2 受体、5-HT1B 受体、5-HT1D 受体可恢复 ≥100 倍的选择性，对 D3、D2、5-HT1B、5-HT1D 受体的 pKi 分别为 8.0、6.0、5.2 和 5.9。
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