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编 号:F757936
分子式:C17H12Br2N2O3
分子量:452.1
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生物活性:
NSC668394 is a potent ezrin (Thr567) phosphorylation inhibitor, with a Kd of 12.59 μM. NSC668394 inhibit ezrin T567 phosphorylation caused by PKCΙ primarily via their binding to ezrin. NSC668394 can be used to prevent tumor metastasis.

体内研究:
NSC668394 (0.226 mg/kg/天;每周腹腔注射 5 天) 抑制小鼠肺中埃兹蛋白依赖性体内 OS 转移性生长。Animal Model:Female BALB/c and SCID/Beige mice were injected with K7M2 or MNNG-HOS tumor cells
Dosage:0.226 mg/kg/day
Administration:I.p. 5-days a week for 66 days
Result:Showed an increase in survival.Decreased the number of the green fluorescent protein (GFP)-expressing metastatic foci in the lung tissues.

体外研究:
NSC668394 (10 μM;预处理 15 分钟) 抑制 ezrin T567 磷酸化 (IC50=8.1 μM) 和体外肌动蛋白结合。 NSC668394 (1-10 μM;2-6 h) 抑制 ezrin 介导的 K7M2 骨肉瘤 (OS) 细胞对 HUVEC 单层的侵袭。 NSC668394 (20 μM) 显著降低在 JM1 和 JM2 大鼠肝癌细胞系中生长。 NSC668394 (10 μM) 降低斑马鱼的细胞运动表型。
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