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编 号:F757481
分子式:C23H20N4OS
分子量:400.5
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生物活性:
GY1-22 is an inhibitor of DNAJA1-mutP53R175H interacting pocket. GY1-22 can be used for the research of cancer.

体内研究:
GY1-22 在大鼠中的 LD50 为 1240 mg/kg。剂量为 10mg /kg (i.p.; daily for 2 weeks) 时对小鼠在大体上或组织学上没有表现出任何毒性。GY1-22 (1 mg/kg; i.p.; daily for 2 weeks) 在小鼠中抑制 mutp53 驱动的 P03 胰腺癌细胞生长。Animal Model:C57BL/6J mice implanted with P03 cells
Dosage:1 mg/kg
Administration:IP, daily for 2 weeks
Result:Showed a significant inhibition of in vivo tumor growth, which was comparable with P03 DNAJA1 knockout line.

体外研究:
GY1-22 (0-50 μM; 24 h) 降低小鼠胰腺癌 P03 和人结肠癌 LS123 细胞中突变 p53 蛋白的表达。GY1-22 在 mutp53 驱动的 P03 细胞中抑制 cyclin D1 表达并诱导 wtp53 激活的 Waf1p21 表达。在 DNAJA1-mutp53 R175H 复合物界面的关键位点发生突变后,GY1-22 失去了降解 mutp53R175H 的能力。GY1-22 (0-100 μM; 24 h) 在 mutp53 驱动的 P03 胰腺癌细胞中剂量依赖性地抑制细胞生长和显示出低细胞毒性。
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