产品
编 号：F757254
分子式：C38H41ClF4N6O2S
分子量：757.28
分子式：C38H41ClF4N6O2S
分子量：757.28
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是否有货
结构图
CAS No: 304694-41-5
产品详情
生物活性：
SB-435495 hydrochloride is a potent, selective, reversible, non-covalent and orally active Lp-PLA2 inhibitor with an IC50 of 0.06 nM.
体内研究：
SB-435495 (10 mg/kg; p.o.; once) hydrochloride 抑制 WHHL 兔血浆 Lp-PLA2 。SB-435495 (10 mg/kg; i.p.; daily for 28 days) hydrochloride 在 Streptozotocin (HY-13753) 糖尿病褐挪威大鼠中有效抑制血视网膜屏障 (BRB) 的破坏。Animal Model:WHHL rabbit
Dosage:10 mg/kg
Administration:Oral, once
Result:Inhibited plasma Lp-PLA2 in the WHHL rabbit.
体外研究：
SB-435495 hydrochloride 抑制 CYP450 3A4 的 IC50 为 10 μM，膜通透性为 0.017 cm/h。SB-435495 (5 μM; 24 h) hydrochloride 显著抑制 Lp-PLA2 蛋白的表达，同时提高 oxLDL 暴露 HUVECs 中 AMPKα 和磷酸化-AMPKα (T172) 的表达水平。SB-435495 (5 μM; 24-72 h) hydrochloride 在 oxLDL 暴露 HUVECs 中显著增加细胞活力和 NO 表达，显著降低 ET-1 表达。
SB-435495 hydrochloride is a potent, selective, reversible, non-covalent and orally active Lp-PLA2 inhibitor with an IC50 of 0.06 nM.
体内研究：
SB-435495 (10 mg/kg; p.o.; once) hydrochloride 抑制 WHHL 兔血浆 Lp-PLA2 。SB-435495 (10 mg/kg; i.p.; daily for 28 days) hydrochloride 在 Streptozotocin (HY-13753) 糖尿病褐挪威大鼠中有效抑制血视网膜屏障 (BRB) 的破坏。Animal Model:WHHL rabbit
Dosage:10 mg/kg
Administration:Oral, once
Result:Inhibited plasma Lp-PLA2 in the WHHL rabbit.
体外研究：
SB-435495 hydrochloride 抑制 CYP450 3A4 的 IC50 为 10 μM，膜通透性为 0.017 cm/h。SB-435495 (5 μM; 24 h) hydrochloride 显著抑制 Lp-PLA2 蛋白的表达，同时提高 oxLDL 暴露 HUVECs 中 AMPKα 和磷酸化-AMPKα (T172) 的表达水平。SB-435495 (5 μM; 24-72 h) hydrochloride 在 oxLDL 暴露 HUVECs 中显著增加细胞活力和 NO 表达，显著降低 ET-1 表达。
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