产品
编 号：F757253
分子式：C38H40F4N6O2S
分子量：720.82
分子式：C38H40F4N6O2S
分子量：720.82
产品类型
规格
价格
是否有货
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
25mg
询价
询价
50mg
询价
询价
结构图
CAS No: 304694-39-1
产品详情
生物活性：
SB-435495 is a potent, selective, reversible, non-covalent and orally active Lp-PLA2 inhibitor with an IC50 of 0.06 nM.
体内研究：
SB-435495 (10 mg/kg; p.o.; once) 抑制 WHHL 兔血浆 Lp-PLA2 。SB-435495 (10 mg/kg; i.p.; daily for 28 days) 在 Streptozotocin (HY-13753) 糖尿病褐挪威大鼠中有效抑制血视网膜屏障 (BRB) 的破坏。
体外研究：
SB-435495 抑制 CYP450 3A4 的 IC50 为 10 μM，膜通透性为 0.017 cm/h。SB-435495 (5 μM; 24 h) 显著抑制 Lp-PLA2 蛋白的表达，同时提高 oxLDL 暴露 HUVECs 中 AMPKα 和磷酸化-AMPKα (T172) 的表达水平。SB-435495 (5 μM; 24-72 h) 在 oxLDL 暴露 HUVECs 中显著增加细胞活力和 NO 表达，显著降低 ET-1 表达。
SB-435495 is a potent, selective, reversible, non-covalent and orally active Lp-PLA2 inhibitor with an IC50 of 0.06 nM.
体内研究：
SB-435495 (10 mg/kg; p.o.; once) 抑制 WHHL 兔血浆 Lp-PLA2 。SB-435495 (10 mg/kg; i.p.; daily for 28 days) 在 Streptozotocin (HY-13753) 糖尿病褐挪威大鼠中有效抑制血视网膜屏障 (BRB) 的破坏。
体外研究：
SB-435495 抑制 CYP450 3A4 的 IC50 为 10 μM，膜通透性为 0.017 cm/h。SB-435495 (5 μM; 24 h) 显著抑制 Lp-PLA2 蛋白的表达，同时提高 oxLDL 暴露 HUVECs 中 AMPKα 和磷酸化-AMPKα (T172) 的表达水平。SB-435495 (5 μM; 24-72 h) 在 oxLDL 暴露 HUVECs 中显著增加细胞活力和 NO 表达，显著降低 ET-1 表达。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备