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编 号:F757115
分子式:C24H25ClN2O4
分子量:440.92
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生物活性:
MAO-B-IN-21 is an excellent MAO-B inhibitor with antioxidant activity and anti-Aβ aggregation activity. MAO-B-IN-21 also exhibits metal-ion chelating ability, anti-neuroinflammation (NO, TNF-α), neuroprotective activity and BBB permeability. MAO-B-IN-21 significantly improves the memory and cognitive impairment in Aβ1-42 induced Alzheimer's disease mice model.

体内研究:
MAO-B-IN-21 (30 mg/kg;ig;单次剂量) 可以在 Balb/C 小鼠中轻松透过血脑屏障。MAO-B-IN-21 (8 mg/kg 和 32 mg/kg;ig;单剂量) 缩短逃逸潜伏期 (ELT),降低 Aβ1-42 水平,表明 Aβ 诱导的 AD 小鼠模型的学习和记忆能力得到改善 。在 Balb/C 小鼠中的药代动力学分析TissueT1/2TmaxCmaxAUC0-tAUCbrain/plasma
Plasma1.15 h0.5 h1539 ng/mL2941 ng·h/mL0.69
Brain2.07 h1.0 h922.7 ng/g2032.5 ng·h/g

体外研究:
MAO-B-IN-21 (37.5 μM 甲醇溶液) 阻断 Cu2+ 诱导的 ROS 产生,这是由于它的金属螯合特性和/或其抗氧化能力,而能够从 Cu2+-抗坏血酸氧化还原系统捕获自由基。MAO-B-IN-21 (25 μM; 24 h; 37 ℃) 抑制自诱导的 Aβ1-42 聚集并分解自诱导的 Aβ1-42 原纤维。MAO-B-IN-21 (2.5-25 μM;24 小时) 抑制 LPS 刺激的 BV-2 小胶质细胞中 ROS 的产生。
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