产品
编 号：F757110
分子式：C27H31N9O3
分子量：529.59
分子式：C27H31N9O3
分子量：529.59
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结构图
CAS No: 2952532-92-0
产品详情
生物活性：
IRAK4-IN-28 (compound 42) is an orally active IRAK4 inhibitor (IC50=8.9 nM). IRAK4-IN-28 has binding affinity for IRAK4 with a Kd of 0.58 nM. IRAK4-IN-28 can be used in the research of inflammation and autoimmune diseases.
体内研究：
IRAK4-IN-28 (compound 42) 在大鼠模型中有良好的药代动力学数据。IRAK4-IN-28 具有口服生物活性，利用率为 68%。IRAK4-IN-28 (50 or 100 mg/ml, single dose, oral) 在小鼠模型中显著减少了 LPS 诱导的细胞因子 TNF-α 和 IL-6 的释放。Animal Model:LPS-stimulated female C57BL/6 mice
Dosage:50 or 100 mg/ml, single dose; 1 h prior to 1 mg/kg LPS administration by intraperitoneal injection
Administration: Oral gavage (p.o.)
Result:Inhibited cytokine TNF-α and IL-6 in a dose-dependent manner in an LPS-stimulated mouse model.
体外研究：
IRAK4-IN-28 对细胞色素 P450 酶 CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4 和 hERG 没有抑制作用，这意味着良好的安全性和“药物相似性”特性。IRAK4-IN-28 抑制 CYP2C9、CYP2C19，IC50 分别为 12 μM 和 2.7 μM。IRAK4-IN-28 在人和大鼠中具有较高的血浆蛋白结合率（分别为 99.8 和 97.2）。IRAK4-IN-28 (1 h) 在 mRNA 和蛋白水平抑制 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 表达，且呈剂量依赖性。
IRAK4-IN-28 (compound 42) is an orally active IRAK4 inhibitor (IC50=8.9 nM). IRAK4-IN-28 has binding affinity for IRAK4 with a Kd of 0.58 nM. IRAK4-IN-28 can be used in the research of inflammation and autoimmune diseases.
体内研究：
IRAK4-IN-28 (compound 42) 在大鼠模型中有良好的药代动力学数据。IRAK4-IN-28 具有口服生物活性，利用率为 68%。IRAK4-IN-28 (50 or 100 mg/ml, single dose, oral) 在小鼠模型中显著减少了 LPS 诱导的细胞因子 TNF-α 和 IL-6 的释放。Animal Model:LPS-stimulated female C57BL/6 mice
Dosage:50 or 100 mg/ml, single dose; 1 h prior to 1 mg/kg LPS administration by intraperitoneal injection
Administration: Oral gavage (p.o.)
Result:Inhibited cytokine TNF-α and IL-6 in a dose-dependent manner in an LPS-stimulated mouse model.
体外研究：
IRAK4-IN-28 对细胞色素 P450 酶 CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4 和 hERG 没有抑制作用，这意味着良好的安全性和“药物相似性”特性。IRAK4-IN-28 抑制 CYP2C9、CYP2C19，IC50 分别为 12 μM 和 2.7 μM。IRAK4-IN-28 在人和大鼠中具有较高的血浆蛋白结合率（分别为 99.8 和 97.2）。IRAK4-IN-28 (1 h) 在 mRNA 和蛋白水平抑制 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 表达，且呈剂量依赖性。
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