产品
编 号：F757107
分子式：C16H21N7O
分子量：327.38
分子式：C16H21N7O
分子量：327.38
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结构图
CAS No: 2951854-02-5
产品详情
生物活性：
SHP2-IN-13 is a highly selective and orally active SHP2 “tunnel site” allosteric inhibitor with an IC50 of 83.0 nM. SHP2-IN-13 has the potential for cancers bearing RTK oncogenic drivers and SHP2-related diseases research.
体内研究：
在药代动力学实验中，SHP2-IN-13 (compound 129) (IV/PO;5mg/kg) 表现出清除率高，分布量大 (13.9 L/kg)，半衰期中等(T1/2=5.31 h) 的特性，它的口服生物利用度 (F =55.07±7.93%) 高于SHP099 (F =46%)，适合进一步用于体内抗肿瘤药效学的评价。SHP2-IN-13 (oral gavage; 20 mg/kg; daily) 显示出强的抗白血病的功效，并引起白血病负担的显著减少。此外，它几乎完全根除了人血液和脾脏样本中的 CD45+ 白血病细胞。Animal Model:Murine NSG xenograft model inoculated with FLT3-ITD mutated MV-4-11-luciferase (MV-4-11-Luc) AML cells
Dosage:20 mg/kg
Administration:Oral gavage; 20 mg/kg; daily
Result:Exhibited an anti-tumour efficacy in AML model.
体外研究：
SHP2-IN-13 (compound 129) 以剂量依赖性的方式有效抑制 pERK 信号通路, 在 NSCLC cells 和 NCI–H1975-OR 细胞中的 IC50值分别为0.59 μM 和 0.63±0.32 μM时，。Shp2-in-13 (0-30 μM; 24 h) 抑制 NCI-H1975 细胞 pERK 水平和受体酪氨酸激酶 (RTK) 驱动的癌细胞增殖。它还能抑制受体酪氨酸激酶 (RTK) 耐药 NSCLC 细胞中磷酸化 ERK (pERK) 水平。
SHP2-IN-13 is a highly selective and orally active SHP2 “tunnel site” allosteric inhibitor with an IC50 of 83.0 nM. SHP2-IN-13 has the potential for cancers bearing RTK oncogenic drivers and SHP2-related diseases research.
体内研究：
在药代动力学实验中，SHP2-IN-13 (compound 129) (IV/PO;5mg/kg) 表现出清除率高，分布量大 (13.9 L/kg)，半衰期中等(T1/2=5.31 h) 的特性，它的口服生物利用度 (F =55.07±7.93%) 高于SHP099 (F =46%)，适合进一步用于体内抗肿瘤药效学的评价。SHP2-IN-13 (oral gavage; 20 mg/kg; daily) 显示出强的抗白血病的功效，并引起白血病负担的显著减少。此外，它几乎完全根除了人血液和脾脏样本中的 CD45+ 白血病细胞。Animal Model:Murine NSG xenograft model inoculated with FLT3-ITD mutated MV-4-11-luciferase (MV-4-11-Luc) AML cells
Dosage:20 mg/kg
Administration:Oral gavage; 20 mg/kg; daily
Result:Exhibited an anti-tumour efficacy in AML model.
体外研究：
SHP2-IN-13 (compound 129) 以剂量依赖性的方式有效抑制 pERK 信号通路, 在 NSCLC cells 和 NCI–H1975-OR 细胞中的 IC50值分别为0.59 μM 和 0.63±0.32 μM时，。Shp2-in-13 (0-30 μM; 24 h) 抑制 NCI-H1975 细胞 pERK 水平和受体酪氨酸激酶 (RTK) 驱动的癌细胞增殖。它还能抑制受体酪氨酸激酶 (RTK) 耐药 NSCLC 细胞中磷酸化 ERK (pERK) 水平。
产品资料
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