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编 号:F081384
分子式:C4H6O4S.Au.xNa
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生物活性:
Aurothiomalate sodium is a potent and selective oncogenic PKCι signaling inhibitor. Aurothiomalate sodium inhibits tumor cell proliferation and not cell apoptosis. Aurothiomalate sodium is a potent thioredoxin reductase (TrxR) inhibitor. Aurothiomalate sodium, an anti-rheumatoid agent, exhibits potent anti-tumor activity.

体内研究:
Aurothiomalate sodium (2、6、20 或 60 mg/kg/天;肌内注射;40 天) 在 A427 细胞肿瘤中测试的所有浓度下均表现出统计学上显著的肿瘤生长抑制作用,因为 A427 细胞具有高度反应性。金硫苹果酸钠 (20、60 mg/kg/天;肌内注射;15 天) 仅在 60 mg/kg 剂量下在 H460 肿瘤中显示出统计学上显著的反应 (肿瘤大小减少约 50%),因为 H460 细胞响应较差。 Aurothiomalate sodium (60 mg/kg/天;腹腔注射;持续六周) 在三周大的 KrasLA2 小鼠中表现出肿瘤生长减少。Aurothiomalate sodium 在体内抑制 Kras 介导的支气管肺泡干细胞 (BASCs) 扩增和肺肿瘤发生。Animal Model:4-6-week-old female nude mice with A427 or H460 cells
Dosage:2, 6, 20 or 60 mg/kg
Administration:Intramuscular injections; daily; 40 days
Result:Exhibited statistically significant inhibition of tumor growth at all concentrations tested in A427 cell tumors because A427 cells are highly responsive.

体外研究:
Aurothiomalate sodium (0.001,0.01,0.1,1,10,100,1000 μM) 在所有测试的细胞系 (A549、H1437、H2170、H460、H510、H187、H1703 和 A427 肺) 中诱导不依赖贴壁生长的剂量依赖性抑制癌细胞系),IC50 范围为 300 nM-107 μM。肺腺癌 (LAC) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞对金硫苹果酸钠的敏感性更高,而肺腺癌 (LAC) 的敏感性更低。 Aurothiomalate sodium (25 μM;6 小时) 抑制 TNFa 诱导的 NF-kB 激活和 NF-kB 靶向促炎基因 (如 E-选择素和环加氧酶-2) 的表达。 金硫苹果酸钠通过结合 PKCι 并阻断 PKCι-Par6-Rac1-Pak-Mek 1 的激活来抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 的生长,2-Erk 1,2信号通路。 Aurothiomalate sodium 在体内抑制 Mek/Erk 信号并降低增殖指数而不影响肿瘤细胞凋亡或血管形成。
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