产品
编 号：F081173
分子式：C18H21F3N4O3S
分子量：430.44
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结构图
CAS No: 1223498-69-8
产品详情
生物活性：
Roniciclib is an orally bioavailable pan-cyclin dependent kinase (CDK) inhibitor, with IC50s of 5-25 nM for CDK1, CDK2, CDK3, CDK4, CDK7 and CDK9.
体内研究：
肿瘤生长以剂量依赖性方式受到强烈抑制，较低剂量时的 T/C 值为 0.19，较高剂量时为 0.02 (肿瘤消退)。此外，Roniciclib 强烈抑制在处理开始前 (接种后第 8 天) 已长至约 50mm大小的 HeLa-MaTu 肿瘤的生长2 。用 1.5 和 1 mg/kg 剂量的 Roniciclib 处理可使肿瘤生长缓慢至 T/C 值分别为 0.15 和 0.62。在顺铂中加入 Roniciclib 可产生强烈的肿瘤生长抑制，T/C 值为 0.01 (1.0 mg/kg Roniciclib) 和-0.02 (1.5 mg/kg Roniciclib)。Roniciclib 在小鼠、大鼠和犬体内的血液清除率较低 (分别为 0.51、0.78 和 0.50 Lh-1kg-1)。
体外研究：
Roniciclib (BAY 1000394) 抑制细胞周期 CDKs CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclinD 的激酶活性，IC50 值分别为 7、9 和 11 nM。转录 CDKs CDK9/cyclin T1 和 CDK7/cyclin H/MAT1 在相似的范围 (5 和 25 nM) 内受到抑制。Roniciclib 有效抑制各种人类和小鼠肿瘤细胞系的增殖，具有非常平衡的特性 (对人类肿瘤细胞的平均 IC50：16 nM)。
Roniciclib is an orally bioavailable pan-cyclin dependent kinase (CDK) inhibitor, with IC50s of 5-25 nM for CDK1, CDK2, CDK3, CDK4, CDK7 and CDK9.
体内研究：
肿瘤生长以剂量依赖性方式受到强烈抑制，较低剂量时的 T/C 值为 0.19，较高剂量时为 0.02 (肿瘤消退)。此外，Roniciclib 强烈抑制在处理开始前 (接种后第 8 天) 已长至约 50mm大小的 HeLa-MaTu 肿瘤的生长2 。用 1.5 和 1 mg/kg 剂量的 Roniciclib 处理可使肿瘤生长缓慢至 T/C 值分别为 0.15 和 0.62。在顺铂中加入 Roniciclib 可产生强烈的肿瘤生长抑制，T/C 值为 0.01 (1.0 mg/kg Roniciclib) 和-0.02 (1.5 mg/kg Roniciclib)。Roniciclib 在小鼠、大鼠和犬体内的血液清除率较低 (分别为 0.51、0.78 和 0.50 Lh-1kg-1)。
体外研究：
Roniciclib (BAY 1000394) 抑制细胞周期 CDKs CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclinD 的激酶活性，IC50 值分别为 7、9 和 11 nM。转录 CDKs CDK9/cyclin T1 和 CDK7/cyclin H/MAT1 在相似的范围 (5 和 25 nM) 内受到抑制。Roniciclib 有效抑制各种人类和小鼠肿瘤细胞系的增殖，具有非常平衡的特性 (对人类肿瘤细胞的平均 IC50：16 nM)。
产品资料
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