产品
编 号：F081148
分子式：C21H22F2N6O2
分子量：428.44
分子式：C21H22F2N6O2
分子量：428.44
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
1mg
291
In-stock
5mg
640
In-stock
10mg
784
In-stock
50mg
2080
In-stock
100mg
3104
In-stock
结构图
CAS No: 1223403-58-4
产品详情
生物活性：
Larotrectinib (LOXO-101) is an ATP-competitive oral, selective inhibitor of the tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors, with low nanomolar 50% inhibitory concentrations against all three isoforms (TRKA, B, and C).
体内研究：
在大鼠和猴子研究中，Larotrectinib (LOXO-101) 表现出 33-100% 的口服生物利用度和 60-65% 的血浆蛋白结合率。它具有低脑渗透性，并且在 28 天 (d) GLP 毒理学研究中具有良好的耐受性。单剂量 (30 mg/kg) Larotrectinib (LOXO-101) 可降低肿瘤中 TRKA 的酪氨酸磷酸化和下游信号转导 (pERK) >80%。注射 KM12 细胞的无胸腺裸鼠每天口服 Larotrectinib (LOXO-101)，持续 2 周。观察到剂量依赖性肿瘤抑制，证明了这种选择性化合物在体内抑制肿瘤生长的能力。与媒介物处理的小鼠相比，Larotrectinib (LOXO-101) (200 mg/kg/天，口服给药，持续六周) 可将骨髓和脾脏中的白血病浸润减少到检测不到的水平。根据 Xenogen 成像的测定，接受 Larotrectinib (LOXO-101) 处理的小鼠在停止处理 4 周后仍然存活并且没有白血病。
体外研究：
Larotrectinib (LOXO-101) 是原肌球蛋白相关激酶 (TRK) 受体激酶家族 (TRKA、B 和 C) 的 ATP 竞争性口服抑制剂，对所有三种亚型具有低纳摩尔半抑制浓度，以及相对于其他激酶的选择性大于 1,000 倍。用 Larotrectinib (LOXO-101) 处理后的增殖测量表明，所有三种细胞系的细胞增殖都受到剂量依赖性抑制。对 CUTO-3.29 的 IC50 小于 100 nM，KM12 和 MO-91 的 IC50 小于 10 nM，这与该药物对 TRK 激酶家族的已知效力一致。
Larotrectinib (LOXO-101) is an ATP-competitive oral, selective inhibitor of the tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors, with low nanomolar 50% inhibitory concentrations against all three isoforms (TRKA, B, and C).
体内研究：
在大鼠和猴子研究中，Larotrectinib (LOXO-101) 表现出 33-100% 的口服生物利用度和 60-65% 的血浆蛋白结合率。它具有低脑渗透性，并且在 28 天 (d) GLP 毒理学研究中具有良好的耐受性。单剂量 (30 mg/kg) Larotrectinib (LOXO-101) 可降低肿瘤中 TRKA 的酪氨酸磷酸化和下游信号转导 (pERK) >80%。注射 KM12 细胞的无胸腺裸鼠每天口服 Larotrectinib (LOXO-101)，持续 2 周。观察到剂量依赖性肿瘤抑制，证明了这种选择性化合物在体内抑制肿瘤生长的能力。与媒介物处理的小鼠相比，Larotrectinib (LOXO-101) (200 mg/kg/天，口服给药，持续六周) 可将骨髓和脾脏中的白血病浸润减少到检测不到的水平。根据 Xenogen 成像的测定，接受 Larotrectinib (LOXO-101) 处理的小鼠在停止处理 4 周后仍然存活并且没有白血病。
体外研究：
Larotrectinib (LOXO-101) 是原肌球蛋白相关激酶 (TRK) 受体激酶家族 (TRKA、B 和 C) 的 ATP 竞争性口服抑制剂，对所有三种亚型具有低纳摩尔半抑制浓度，以及相对于其他激酶的选择性大于 1,000 倍。用 Larotrectinib (LOXO-101) 处理后的增殖测量表明，所有三种细胞系的细胞增殖都受到剂量依赖性抑制。对 CUTO-3.29 的 IC50 小于 100 nM，KM12 和 MO-91 的 IC50 小于 10 nM，这与该药物对 TRK 激酶家族的已知效力一致。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备