产品
编 号：F756834
分子式：C11H12ClFN2O2S
分子量：290.74
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分子量：290.74
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结构图
CAS No: 2917551-59-6
产品详情
生物活性：
AMPA receptor modulator-4, a 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD), is an orally active positive allosteric modulator of the AMPA receptors (AMPAR PAMs). AMPA receptor modulator-4 can cross the blood-brain barrier. AMPA receptor modulator-4 increases the cognition performance and improves working memory performance in mice.
体内研究：
AMPA receptor modulator-4 (10 和 30 mg/kg; 腹腔给药; 一次) 以 10 mg/kg 的剂量增加大鼠 LTP 的持续时间。 AMPA receptor modulator-4 (1 和 3 mg/kg; 口服灌胃) 在三个疗程前 1 小时给药，可以显着提高 CD1 小鼠的认知能力。 AMPA receptor modulator-4 (0.03、0.1 和 0.3 mg/kg; 腹腔注射) 改善 C57BI/6 小鼠的自发交替性能和工作记忆性能。 AMPA receptor modulator-4 (30, 100 mg/kg; 口服灌胃; 一次) 在 NMRI 小鼠中具有非促惊厥作用。 Animal Model:Anesthetized rats
Dosage:10 and 30 mg/kg
Administration:IP; once
Result:Increased the duration of the the Long-Term Potentiation (LTP) at a dose of 10 mg/kg.
体外研究：
AMPA receptor modulator-4 (化合物 15e) 对稳定表达 GluA2(Q) 亚基的 HEK293 细胞上 1 mM 谷氨酸诱导的钙内流的 pEC50 为 5.66。 AMPA receptor modulator-4 的 EC2x 为 2.1 μM (FlipR)-1.5 μM (FDSS)。
AMPA receptor modulator-4, a 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD), is an orally active positive allosteric modulator of the AMPA receptors (AMPAR PAMs). AMPA receptor modulator-4 can cross the blood-brain barrier. AMPA receptor modulator-4 increases the cognition performance and improves working memory performance in mice.
体内研究：
AMPA receptor modulator-4 (10 和 30 mg/kg; 腹腔给药; 一次) 以 10 mg/kg 的剂量增加大鼠 LTP 的持续时间。 AMPA receptor modulator-4 (1 和 3 mg/kg; 口服灌胃) 在三个疗程前 1 小时给药，可以显着提高 CD1 小鼠的认知能力。 AMPA receptor modulator-4 (0.03、0.1 和 0.3 mg/kg; 腹腔注射) 改善 C57BI/6 小鼠的自发交替性能和工作记忆性能。 AMPA receptor modulator-4 (30, 100 mg/kg; 口服灌胃; 一次) 在 NMRI 小鼠中具有非促惊厥作用。 Animal Model:Anesthetized rats
Dosage:10 and 30 mg/kg
Administration:IP; once
Result:Increased the duration of the the Long-Term Potentiation (LTP) at a dose of 10 mg/kg.
体外研究：
AMPA receptor modulator-4 (化合物 15e) 对稳定表达 GluA2(Q) 亚基的 HEK293 细胞上 1 mM 谷氨酸诱导的钙内流的 pEC50 为 5.66。 AMPA receptor modulator-4 的 EC2x 为 2.1 μM (FlipR)-1.5 μM (FDSS)。
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