产品
编 号：F756812
分子式：C23H26F3N3O3
分子量：449.47
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结构图
CAS No: 2914889-88-4
产品详情
生物活性：
NP10679 is a selective, pH dependent GluN2B subunit-specific N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor inhibitor with high oral bioavailability and good brain penetration. NP10679 inhibits GluN2B with IC50s of 23 and 142 nM at pH 6.9 and 7.6, respectively. NP10679 is a histamine H1 antagonist and a hERG channel inhibitor with IC50s of 73 and 620 nM, respectively. NP10679 is a reversible inhibitor of human liver CYP enzymes.
体内研究：
NP10679 (2，5 和 10 mg/kg；腹腔注射，在短暂性缺血之前) 减少短暂性缺血小鼠的梗死体积。Animal Model:Male C57BL/6 middle cerebral artery occlusion (MCAo) model of transient ischemia mice
Dosage:2, 5 and 10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 2, 5 and 10 mg/kg, 15 minutes prior to transient ischemia
Result:Dose-dependently reduced infarct volumes with an ED50 of 1 mg/kg.
体外研究：
NP10679 (1-1000 nM) pH 依赖性地抑制 GluN2B，在 pH 6.9 和 7.6 时，IC50 分别为 23 和 142nM。NP10679 对 5-HT2A，α 肾上腺素受体-1A (α1A)，H1-组胺受体 (H1) 和 hERG 通道具有抑制作用，IC50 分别为 1.71，0.154，0.073 和 0.617 μM 。NP10679 对 5-HT1D，5-HT2A，5-HT2B，α1A，α1B，α1D，αa2C，H1-组胺受体 (H1) 和血清素转运蛋白 SERT 的 Ki 值分别为 2.29，0.638，1.92，0.603，1.92，0.495，3.09，0.040 和 0.135。
NP10679 is a selective, pH dependent GluN2B subunit-specific N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor inhibitor with high oral bioavailability and good brain penetration. NP10679 inhibits GluN2B with IC50s of 23 and 142 nM at pH 6.9 and 7.6, respectively. NP10679 is a histamine H1 antagonist and a hERG channel inhibitor with IC50s of 73 and 620 nM, respectively. NP10679 is a reversible inhibitor of human liver CYP enzymes.
体内研究：
NP10679 (2，5 和 10 mg/kg；腹腔注射，在短暂性缺血之前) 减少短暂性缺血小鼠的梗死体积。Animal Model:Male C57BL/6 middle cerebral artery occlusion (MCAo) model of transient ischemia mice
Dosage:2, 5 and 10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 2, 5 and 10 mg/kg, 15 minutes prior to transient ischemia
Result:Dose-dependently reduced infarct volumes with an ED50 of 1 mg/kg.
体外研究：
NP10679 (1-1000 nM) pH 依赖性地抑制 GluN2B，在 pH 6.9 和 7.6 时，IC50 分别为 23 和 142nM。NP10679 对 5-HT2A，α 肾上腺素受体-1A (α1A)，H1-组胺受体 (H1) 和 hERG 通道具有抑制作用，IC50 分别为 1.71，0.154，0.073 和 0.617 μM 。NP10679 对 5-HT1D，5-HT2A，5-HT2B，α1A，α1B，α1D，αa2C，H1-组胺受体 (H1) 和血清素转运蛋白 SERT 的 Ki 值分别为 2.29，0.638，1.92，0.603，1.92，0.495，3.09，0.040 和 0.135。
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