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编 号:F756802
分子式:C18H17N3O2
分子量:307.35
产品类型
结构图
CAS No: 2913223-17-1
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生物活性:
KWCN-41 is a selective and efficient inhibitor of RIPK1 kinase with an IC50 value of 88 nM. KWCN-41 specifically inhibits cell necrosis but does not inhibit apoptosis. KWCN-41 also has anti-inflammatory effects.
体内研究:
KWCN-41 (10、25、40 mg/kg;腹腔注射;72 小时) 剂量依赖性的抑制 TNF-α 诱导的小鼠死亡,提高小鼠存活率。Animal Model:Inflammatory mouse model
Dosage:10, 25, 40 mg/kg
Administration:i.p.; dissolved in saline containing 10% DMSO and 20% Tween80; 72 h
Result:At 25, 40 mg/kg completely inhibited TNF-α induced death in mice, achieving 100% survival compared to 75% survival at 10 mg/kg.
体外研究:
KWCN-41 (10, 50, 250 nM; 1 h) 以剂量依赖性方式抑制 L929 细胞坏死,并增加活细胞区的细胞数量。KWCN-41 (10、50、250 nM;0.5、1.5、2.5 h) 抑制 L929 细胞中 RIPK1/3 和 MLKL 的磷酸化。KWCN-41 (0-10 μM) 以剂量依赖性方式抑制 TZ 诱导的 L929 细胞坏死,同样保护 HT- 29 和 U937 细胞免受 TSZ (TNF-α、Smac 模拟物和 z-VAD-FMK) 诱导的细胞坏死。