产品
编 号：F756756
分子式：C25H25NO5
分子量：419.47
分子式：C25H25NO5
分子量：419.47
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结构图
CAS No: 2906872-59-9
产品详情
生物活性：
NLRP3-IN-16 is a potent and selective NLRP3 inflammasome inhibitor. NLRP3-IN-16 inhibits IL-1β release with an IC50 of 0.065 μM. NLRP3-IN-16 can be used for the research of inflammation.
体内研究：
NLRP3-IN-16 (化合物 5j) (50 mg/kg;i.p.) 在败血症小鼠模型中表现出抗炎作用。 Animal Model:LPS-induced inflammatory septic mouse model
Dosage:50 mg/kg
Administration:i.p.
Result:Decreased the release of IL-1β in mouse serum.Relieved thickening of the alveolar wall in lung.
Animal Model:Mice
Dosage:20 or 5 mg/kg
Administration:p.o. or i.v.
Result:Pharmacokinetic profile of NLRP3-IN-15 (compound 12a).parameter dose (mg/kg) T1/2 (h)Tmax (h) F (%)
PO202.7250.2225.0
IV52.7720.083
体外研究：
NLRP3-IN-16 (化合物 12d) 抑制 IL-1β 释放，IC50 为 0.065 μM (ELISA 测定) 。NLRP3-IN-16 (2 μM，3 小时) 抑制小鼠腹膜巨噬细胞 (PM) 中 IL-1β (p17) 和 caspase-1 (p20) 的分泌。NLRP3-IN-16 通过抑制 ASC 寡聚化来抑制 NLRP3 炎性体复合物的形成。NLRP3-IN-16 在人和小鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性 (T1/2: 223.5 min; Clint: 6.2act μL/min/mg).
NLRP3-IN-16 is a potent and selective NLRP3 inflammasome inhibitor. NLRP3-IN-16 inhibits IL-1β release with an IC50 of 0.065 μM. NLRP3-IN-16 can be used for the research of inflammation.
体内研究：
NLRP3-IN-16 (化合物 5j) (50 mg/kg;i.p.) 在败血症小鼠模型中表现出抗炎作用。 Animal Model:LPS-induced inflammatory septic mouse model
Dosage:50 mg/kg
Administration:i.p.
Result:Decreased the release of IL-1β in mouse serum.Relieved thickening of the alveolar wall in lung.
Animal Model:Mice
Dosage:20 or 5 mg/kg
Administration:p.o. or i.v.
Result:Pharmacokinetic profile of NLRP3-IN-15 (compound 12a).parameter dose (mg/kg) T1/2 (h)Tmax (h) F (%)
PO202.7250.2225.0
IV52.7720.083
体外研究：
NLRP3-IN-16 (化合物 12d) 抑制 IL-1β 释放，IC50 为 0.065 μM (ELISA 测定) 。NLRP3-IN-16 (2 μM，3 小时) 抑制小鼠腹膜巨噬细胞 (PM) 中 IL-1β (p17) 和 caspase-1 (p20) 的分泌。NLRP3-IN-16 通过抑制 ASC 寡聚化来抑制 NLRP3 炎性体复合物的形成。NLRP3-IN-16 在人和小鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性 (T1/2: 223.5 min; Clint: 6.2act μL/min/mg).
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