产品
编 号：F080407
分子式：C31H23F2N5O3
分子量：551.54
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结构图
CAS No: 1221713-92-3
产品详情
生物活性：
NPS-1034 is a dual inhibitor of AXL and MET with IC50s of 10.3 and 48 nM, respectively.
体内研究：
NPS-1034 抑制高度表达 p-MET 的肿瘤增殖。NPS-1034 处理可明显减少肿瘤的血管形成。在用 NPS-1034 处理的小鼠的肿瘤切片中，α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 的表达降低。NPS-1034 处理的小鼠几乎没有体重减轻，这表明 NPS-1034 通常具有良好的耐受性。
体外研究：
NPS-1034 是 AXL 和 MET 的双重抑制剂，IC50 分别为 10.3 和 48 nM。AXL 的表达和活性在 HCC827/ER 细胞中显著增加，NPS-1034 处理有效抑制其酪氨酸磷酸化。NPS-1034 抑制高度表达 MET 基因和 p-MET (磷酸化 MET) 的 MKN45 和 SNU638 细胞系的活力，IC50 值分别为 112.7 和 190.3 nMol。相反，NPS-1034 抑制 AGS、KATOIII、NCI-N87、MKN1、MKN28 和 MKN74 细胞活力，IC50 值范围为 1 μMol 至超过 10 μMol。在 MKN45 细胞中用 NPS-1034 处理后 MET 磷酸化显著降低，但在 MKN28 细胞中没有。NPS-1034 在 AGS 和 MKN1 细胞系中抑制肝细胞生长因子 (HGF) 刺激的 MET 自磷酸化 (Y1234/1235)，IC50 值分别为 NPS-1034 相关抗体:
NPS-1034 is a dual inhibitor of AXL and MET with IC50s of 10.3 and 48 nM, respectively.
体内研究：
NPS-1034 抑制高度表达 p-MET 的肿瘤增殖。NPS-1034 处理可明显减少肿瘤的血管形成。在用 NPS-1034 处理的小鼠的肿瘤切片中，α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 的表达降低。NPS-1034 处理的小鼠几乎没有体重减轻，这表明 NPS-1034 通常具有良好的耐受性。
体外研究：
NPS-1034 是 AXL 和 MET 的双重抑制剂，IC50 分别为 10.3 和 48 nM。AXL 的表达和活性在 HCC827/ER 细胞中显著增加，NPS-1034 处理有效抑制其酪氨酸磷酸化。NPS-1034 抑制高度表达 MET 基因和 p-MET (磷酸化 MET) 的 MKN45 和 SNU638 细胞系的活力，IC50 值分别为 112.7 和 190.3 nMol。相反，NPS-1034 抑制 AGS、KATOIII、NCI-N87、MKN1、MKN28 和 MKN74 细胞活力，IC50 值范围为 1 μMol 至超过 10 μMol。在 MKN45 细胞中用 NPS-1034 处理后 MET 磷酸化显著降低，但在 MKN28 细胞中没有。NPS-1034 在 AGS 和 MKN1 细胞系中抑制肝细胞生长因子 (HGF) 刺激的 MET 自磷酸化 (Y1234/1235)，IC50 值分别为 NPS-1034 相关抗体:
产品资料
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