产品
编 号：F756483
分子式：C45H51N11O8
分子量：873.96
分子式：C45H51N11O8
分子量：873.96
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规格
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结构图
CAS No: 2869057-11-2
产品详情
生物活性：
WWL0245 is a potent and seletive BRD4 PROTAC. WWL0245 selectively degrades BRD4 with sub-nanomolar DC50 (1 μM). WWL0245?shows excellent selective cytotoxicity in the BETi sensitive cancer cell lines, including AR-positive?prostate cancer?cell lines. WWL0245?is a promising drug candidate for AR-positive prostate cancer research and a valuable tool compound to study the biological function of?BRD4.
体外研究：
WWL0245 (0-1 μM; 96h) 抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的增殖，IC50值范围为 0.0159 μM ~ 10 μM。在 时，对 AR 阳性细胞株 VCaP、LNCaP、22Rv1 表现出较强的抗增殖活性, IC50 值分别为 0.016 μM、0.021 μM、0.053 μM。WWL0245 (1 μM; 24 h) 导致 LNCaP、22Rv1、VCaP 细胞系 BRD4 和 c-Myc 呈时间依赖性下调，导致 22Rv1 和 VCaP 细胞 BRD4 水平和 c-Myc 水平呈浓度依赖性降低。WWL0245 也可以下调 DU145 细胞中的 BRD4 水平，但对 c-Myc 水平的影响可以忽略不计。WWL0245 (100 nM-1 μM; 24小时) 不同程度地抑制 AR 调控基因 (PSA、TMPRSS2、ERG、FKBP5、BMPR1B) 的转录。
WWL0245 is a potent and seletive BRD4 PROTAC. WWL0245 selectively degrades BRD4 with sub-nanomolar DC50 (1 μM). WWL0245?shows excellent selective cytotoxicity in the BETi sensitive cancer cell lines, including AR-positive?prostate cancer?cell lines. WWL0245?is a promising drug candidate for AR-positive prostate cancer research and a valuable tool compound to study the biological function of?BRD4.
体外研究：
WWL0245 (0-1 μM; 96h) 抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的增殖，IC50值范围为 0.0159 μM ~ 10 μM。在 时，对 AR 阳性细胞株 VCaP、LNCaP、22Rv1 表现出较强的抗增殖活性, IC50 值分别为 0.016 μM、0.021 μM、0.053 μM。WWL0245 (1 μM; 24 h) 导致 LNCaP、22Rv1、VCaP 细胞系 BRD4 和 c-Myc 呈时间依赖性下调，导致 22Rv1 和 VCaP 细胞 BRD4 水平和 c-Myc 水平呈浓度依赖性降低。WWL0245 也可以下调 DU145 细胞中的 BRD4 水平，但对 c-Myc 水平的影响可以忽略不计。WWL0245 (100 nM-1 μM; 24小时) 不同程度地抑制 AR 调控基因 (PSA、TMPRSS2、ERG、FKBP5、BMPR1B) 的转录。
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