产品
编 号：F756441
分子式：C22H23ClN2O2
分子量：382.88
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 2863686-81-9
产品详情
生物活性：
DRB18 is a potent pan-class GLUT inhibitor. DRB18 alters energy-related metabolism in A549 cells by changing the abundance of metabolites in glucose-related pathways. DRB18 can eventually lead to G1/S phase arrest and increase oxidative stress and necrotic cell death. DRB18 has anti-tumor activity.
体内研究：
DRB18 (10 mg/kg；腹腔注射；每周三次，持续 5 周) 可抑制 44% 的肿瘤体积和 43% 的肿瘤重量。Animal Model:Male NU/J nude mice (3-4 weeks; tumor cell-injected)
Dosage:10 mg/kg
Administration:IP; thrice a week for 5 weeks
Result:The tumors were 44% smaller by volume and 43% smaller by weight, also showed DRB18 decreased expression of GLUT1-4 (Fig. 5f) and reduced proliferative capacity within the xenografted tumor.
体外研究：
DRB18 (0-10 μM；30 分钟) 以剂量依赖性方式降低表达 GLUT1-4 的 HEK293 细胞系中的葡萄糖摄取，IC50 范围从 ~ 900 nM 到 ~ 9 μM。 DRB18 (5 和 10 μM；72 小时) 导致 G1/S 期转变中的细胞周期停滞。 DRB18 (5 和 10 μM；72 小时) 增加 A549 细胞中的 ROS 水平。 DRB18 (5 和 10 μM；72 小时) 降低糖基化 GLUT1 和 GLUT2-4 的表达A549细胞呈剂量依赖性。
DRB18 is a potent pan-class GLUT inhibitor. DRB18 alters energy-related metabolism in A549 cells by changing the abundance of metabolites in glucose-related pathways. DRB18 can eventually lead to G1/S phase arrest and increase oxidative stress and necrotic cell death. DRB18 has anti-tumor activity.
体内研究：
DRB18 (10 mg/kg；腹腔注射；每周三次，持续 5 周) 可抑制 44% 的肿瘤体积和 43% 的肿瘤重量。Animal Model:Male NU/J nude mice (3-4 weeks; tumor cell-injected)
Dosage:10 mg/kg
Administration:IP; thrice a week for 5 weeks
Result:The tumors were 44% smaller by volume and 43% smaller by weight, also showed DRB18 decreased expression of GLUT1-4 (Fig. 5f) and reduced proliferative capacity within the xenografted tumor.
体外研究：
DRB18 (0-10 μM；30 分钟) 以剂量依赖性方式降低表达 GLUT1-4 的 HEK293 细胞系中的葡萄糖摄取，IC50 范围从 ~ 900 nM 到 ~ 9 μM。 DRB18 (5 和 10 μM；72 小时) 导致 G1/S 期转变中的细胞周期停滞。 DRB18 (5 和 10 μM；72 小时) 增加 A549 细胞中的 ROS 水平。 DRB18 (5 和 10 μM；72 小时) 降低糖基化 GLUT1 和 GLUT2-4 的表达A549细胞呈剂量依赖性。
产品资料
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