产品
编 号：F756387
分子式：C17H19N5O2
分子量：325.37
分子式：C17H19N5O2
分子量：325.37
产品类型
规格
价格
是否有货
结构图
CAS No: 2857070-72-3
产品详情
生物活性：
Anticancer agent 98 (compound 12k) is a microtubule/tubulin-polymerization inhibitor (Kd=16.9 μM). Anticancer agent 98 exerts antiproliferative potency against tumor cells, exhibits anti-angiogenesis effect in vitro. Anticancer agent 98 exhibits good human and mouse liver microsomes stability with both t1/2>300 min.
体内研究：
Anticancer agent 98 (2.5 mg/kg；静脉注射；每周两次，持续 2 周) 耐受性良好，在雄性 NSG 小鼠的 PC3/TxR 异种移植肿瘤中没有显着的体重减轻。相对于 Paclitaxel (HY-B0015；10 mg/kg，每周一次) 和对照组，Anticancer agent 98 还显着减缓了前列腺癌肿瘤的进展。NSG 小鼠中的药代动力学分析RouteDose (mg/kg)Cmax (ng/mL)tmax (min)AUC (ng·min/mL)t1/2 (min)F (%)
i.v.412475.0173,476238/
p.o.1078.310.081613582.02
Animal Model:PC3/TxR xenograft model in NSG mouse
Dosage:2.5 mg/kg
Administration:IV; twice weekly for 2 weeks
Result:Inhibited the tumor growth in volume by approximately 85.6%. And inhibited angiogenesis by 44% related to control group.Overcame taxane resistance at a low, safe, but potent dose in vivo.
体外研究：
Anticancer agent 98 抑制黑色素瘤、乳腺癌和胰腺癌的癌症增殖，IC50 范围为 0.6-3 nM。Anticancer agent 98 (300 nM、1 μM 或 3 μM；2 小时) 剂量依赖性地增加 PC-3 细胞中的 β-微管蛋白加合物。Anticancer agent 98 (3.125、6.25、12.5、25 和 50 μM) 对微管蛋白具有高结合亲和力，SPR 光谱分析的 Kd 值为 16.9 μM。Anticancer agent 98 (10 μM、50 μM；0-60 分钟) 在 60 分钟内强烈抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 98 (100 nM; 4 h) 在体外对 COS-7 细胞具有抗增殖和抗血管生成作用。体外代谢稳定性human microsomesmouse microsomes
t1/2 (min)CLint (μL/min/mg)t1/2 (min)CLint (μL/min/mg)
>300300Anticancer agent 98 相关抗体:
Anticancer agent 98 (compound 12k) is a microtubule/tubulin-polymerization inhibitor (Kd=16.9 μM). Anticancer agent 98 exerts antiproliferative potency against tumor cells, exhibits anti-angiogenesis effect in vitro. Anticancer agent 98 exhibits good human and mouse liver microsomes stability with both t1/2>300 min.
体内研究：
Anticancer agent 98 (2.5 mg/kg；静脉注射；每周两次，持续 2 周) 耐受性良好，在雄性 NSG 小鼠的 PC3/TxR 异种移植肿瘤中没有显着的体重减轻。相对于 Paclitaxel (HY-B0015；10 mg/kg，每周一次) 和对照组，Anticancer agent 98 还显着减缓了前列腺癌肿瘤的进展。NSG 小鼠中的药代动力学分析RouteDose (mg/kg)Cmax (ng/mL)tmax (min)AUC (ng·min/mL)t1/2 (min)F (%)
i.v.412475.0173,476238/
p.o.1078.310.081613582.02
Animal Model:PC3/TxR xenograft model in NSG mouse
Dosage:2.5 mg/kg
Administration:IV; twice weekly for 2 weeks
Result:Inhibited the tumor growth in volume by approximately 85.6%. And inhibited angiogenesis by 44% related to control group.Overcame taxane resistance at a low, safe, but potent dose in vivo.
体外研究：
Anticancer agent 98 抑制黑色素瘤、乳腺癌和胰腺癌的癌症增殖，IC50 范围为 0.6-3 nM。Anticancer agent 98 (300 nM、1 μM 或 3 μM；2 小时) 剂量依赖性地增加 PC-3 细胞中的 β-微管蛋白加合物。Anticancer agent 98 (3.125、6.25、12.5、25 和 50 μM) 对微管蛋白具有高结合亲和力，SPR 光谱分析的 Kd 值为 16.9 μM。Anticancer agent 98 (10 μM、50 μM；0-60 分钟) 在 60 分钟内强烈抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 98 (100 nM; 4 h) 在体外对 COS-7 细胞具有抗增殖和抗血管生成作用。体外代谢稳定性human microsomesmouse microsomes
t1/2 (min)CLint (μL/min/mg)t1/2 (min)CLint (μL/min/mg)
>300300Anticancer agent 98 相关抗体:
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