产品
编 号：F756331
分子式：C28H30FN9O2
分子量：543.6
分子式：C28H30FN9O2
分子量：543.6
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规格
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结构图
CAS No: 2847092-41-3
产品详情
生物活性：
FGFR-IN-10 is an orally active inhibitor of FGFR and Cytochrome P450 (CYPs). FGFR-IN-10 inhibits wide type and V564F mutant FGFR2 with IC50s of 104.1 nM and 43.6 nM, respectively. FGFR-IN-10 also inhibits CYPs with IC50s of 3.33 μM (CYP2C9), 18.75 μM (CYP2C19), 4.34 μM (CYP2CD6), and 0.69 μM (CYP3A4), respectively.
体内研究：
FGFR-IN-10 (10 mg/kg; 口服; 单剂量) 在 SD 大鼠中表现出较强的口服活性，生物利用度为 60.7%。在 SD 大鼠中的药代动力学分析RouteDose (mg/kg)Cmax (ng/mL)AUClast/D (h·mg/mL)T1/2 (h)Cl_obs (mL/min/kg)Vss_obs (L/kg)F (%)
i.v.5/6641.0226.01.2/
p.o.102388402///60.7
体外研究：
FGFR-IN-10 (compound 115) (5 μM; 0-240 min) 在 SD 大鼠和人血液中具有稳定性，其全血半衰期均 (t1/2) >600 min。 FGFR-IN-10 (0-10 μM; 72 h) 抑制 SNU-16 和 JMSU-1 细胞的生长，GI50 分别为 6 nM 和 24 nM。
FGFR-IN-10 is an orally active inhibitor of FGFR and Cytochrome P450 (CYPs). FGFR-IN-10 inhibits wide type and V564F mutant FGFR2 with IC50s of 104.1 nM and 43.6 nM, respectively. FGFR-IN-10 also inhibits CYPs with IC50s of 3.33 μM (CYP2C9), 18.75 μM (CYP2C19), 4.34 μM (CYP2CD6), and 0.69 μM (CYP3A4), respectively.
体内研究：
FGFR-IN-10 (10 mg/kg; 口服; 单剂量) 在 SD 大鼠中表现出较强的口服活性，生物利用度为 60.7%。在 SD 大鼠中的药代动力学分析RouteDose (mg/kg)Cmax (ng/mL)AUClast/D (h·mg/mL)T1/2 (h)Cl_obs (mL/min/kg)Vss_obs (L/kg)F (%)
i.v.5/6641.0226.01.2/
p.o.102388402///60.7
体外研究：
FGFR-IN-10 (compound 115) (5 μM; 0-240 min) 在 SD 大鼠和人血液中具有稳定性，其全血半衰期均 (t1/2) >600 min。 FGFR-IN-10 (0-10 μM; 72 h) 抑制 SNU-16 和 JMSU-1 细胞的生长，GI50 分别为 6 nM 和 24 nM。
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