产品
编 号：F756218
分子式：C43H44Cl2N10O8
分子量：899.78
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 2828438-38-4
产品详情
生物活性：
LC-MB12 is an orally active PROTAC compound targets FGFR2 degradation with a DC50 of 11.8 nM. LC-MB12 contains BGJ398 (a FGFR2 inhibitor), PROTAC linker and CRBN.LC-MB12 inhibits FGFR2 signaling in gastric cancer cells and has anti-tumor activity.
体内研究：
LC-MB12 (20 mg/kg/day，口服，15天) 在SNU-16裸鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长达到 63.1% 。LC-MB12 (20 mg/kg，口服) 在小鼠体内被快速吸收 (Cmax: 2.6 h)，口服生物利用度(F: 13%)。LC-MB12 (20 mg/kg，口服，30天) 耐受性良好，对小鼠没有明显的肝毒性或肾毒性。药代动力学分析parameterT1/2Tmax (ng?h/mL)CmaxAUC(0-∞)1/2Vss (h)CL F
unithhng/mLh*ng/mLmL/kgmL/h/kg%
iv (3 mg/kg)0.970.083655.29421.616233.197289.12/
po (20 mg/kg)1.472.6782.07387.27//13.07
Animal Model:SNU-16 xenografted in BALB/c-nu mice.
Dosage:20 mg/kg/day
Administration:oral administration (p.o.) 15 days
Result:Achieved 63.1% tumor growth inhibition innocuously. Inhibited FGFR phosphorylation and total FGFR2 protein and decreased phosphorylation levels of downstream pPLCγ and ERK1/2.
体外研究：
LC-MB12 (0.5-10,000 nM，3-12 小时) 在 KATO III 中以时间依赖性降解 FGFR2，DC 50 为 11.8 nM。LC-MB12 (100 nM，6 小时) 降解 FGFR2在 KATO III 中达到 77%，在 NCI-H1581 中达到 43%。LC-MB12 (1-10000 nM，72 小时) 显著抑制 KATO III, SNU-16, NCI-H716 的生长，IC50 值分别为 29.1 nM, 3.7 nM和3.2 nM，并诱导 KATO III G0/G1 期阻滞。
LC-MB12 is an orally active PROTAC compound targets FGFR2 degradation with a DC50 of 11.8 nM. LC-MB12 contains BGJ398 (a FGFR2 inhibitor), PROTAC linker and CRBN.LC-MB12 inhibits FGFR2 signaling in gastric cancer cells and has anti-tumor activity.
体内研究：
LC-MB12 (20 mg/kg/day，口服，15天) 在SNU-16裸鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长达到 63.1% 。LC-MB12 (20 mg/kg，口服) 在小鼠体内被快速吸收 (Cmax: 2.6 h)，口服生物利用度(F: 13%)。LC-MB12 (20 mg/kg，口服，30天) 耐受性良好，对小鼠没有明显的肝毒性或肾毒性。药代动力学分析parameterT1/2Tmax (ng?h/mL)CmaxAUC(0-∞)1/2Vss (h)CL F
unithhng/mLh*ng/mLmL/kgmL/h/kg%
iv (3 mg/kg)0.970.083655.29421.616233.197289.12/
po (20 mg/kg)1.472.6782.07387.27//13.07
Animal Model:SNU-16 xenografted in BALB/c-nu mice.
Dosage:20 mg/kg/day
Administration:oral administration (p.o.) 15 days
Result:Achieved 63.1% tumor growth inhibition innocuously. Inhibited FGFR phosphorylation and total FGFR2 protein and decreased phosphorylation levels of downstream pPLCγ and ERK1/2.
体外研究：
LC-MB12 (0.5-10,000 nM，3-12 小时) 在 KATO III 中以时间依赖性降解 FGFR2，DC 50 为 11.8 nM。LC-MB12 (100 nM，6 小时) 降解 FGFR2在 KATO III 中达到 77%，在 NCI-H1581 中达到 43%。LC-MB12 (1-10000 nM，72 小时) 显著抑制 KATO III, SNU-16, NCI-H716 的生长，IC50 值分别为 29.1 nM, 3.7 nM和3.2 nM，并诱导 KATO III G0/G1 期阻滞。
产品资料
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