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编 号:F756181
分子式:C26H33N5O3
分子量:463.57
产品类型
结构图
CAS No: 2821859-71-4
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产品详情
生物活性:
GPR88 agonist 2 (compound 53) is a potent and brain-penetrantGPR88 agonist with an EC50 value of 14 μM in GPR88 cAMP functional assay.
体内研究:
GPR88 agonist 2 (20mg/ml, 腹腔注射) 具有良好的血浆暴露 (Cmax:1670 ng/mL) 和可接受的代谢稳定性 (T1/2:4.66h, CL:21mL/mg/kg)。GPR88 agonist 2 (20mg/ml, 腹腔注射) 具有足够的脑穿透性 (Cmax:576 ng/mL)。br/>小鼠药代动力学分析20 mg/kg, ipCmax (ng/mL)T1/2 (h)CL(mL/min/kg)B/Pratio
plasma16705.6210.34
brain576//
体外研究:
GPR88 agonist 2 在 WT 小鼠纹状体膜中显著增强了 [35S]GTPγS 结合活性(EC50: 8.9 μM),但 GPR88 agonist 2 在 GPR88 KO 小鼠纹状体膜中无活性。