产品
编 号：F756111
分子式：C12H12N6
分子量：240.26
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结构图
CAS No: 2814486-79-6
产品详情
生物活性：
DYRK1-IN-1 is a highly selective and ligand-efficient DYRK1A inhibitor. DYRK1-IN-1 inhibits DYRK1A phosphorylation activity with an IC50 value of 220 nM. DYRK1-IN-1 can be used for the research of central nervous system penetrant DYRK1A chemical probe.
体内研究：
DYRK1-IN-1 (1 mg/kg；iv) 表现出高清除率。Animal Model:Sprague?Dawley rats
Dosage:1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:I.v.
Result:High clearance was observed.
体外研究：
DYRK1-IN-1 抑制 DYRK1A 磷酸化活性，IC50 值为 220 nM。DYRK1-IN-1 抑制 tau 磷酸化，IC50 值为 0.59 μM。DYRK1-IN-1 表现出良好的渗透性和细胞活性，没有 P-糖蛋白责任。DYRK1-IN-1 具有良好的理化性质，并已证明具有高水平的酶促效力、良好的水溶性、出色的激酶组选择性和有前途的体外抑制靶点。DYRK1-IN-1 (HEK293 细胞) 表现出可接受的细胞活性，IC50 为 434 nM，而酶促 IC50 为 75 nM。
DYRK1-IN-1 is a highly selective and ligand-efficient DYRK1A inhibitor. DYRK1-IN-1 inhibits DYRK1A phosphorylation activity with an IC50 value of 220 nM. DYRK1-IN-1 can be used for the research of central nervous system penetrant DYRK1A chemical probe.
体内研究：
DYRK1-IN-1 (1 mg/kg；iv) 表现出高清除率。Animal Model:Sprague?Dawley rats
Dosage:1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:I.v.
Result:High clearance was observed.
体外研究：
DYRK1-IN-1 抑制 DYRK1A 磷酸化活性，IC50 值为 220 nM。DYRK1-IN-1 抑制 tau 磷酸化，IC50 值为 0.59 μM。DYRK1-IN-1 表现出良好的渗透性和细胞活性，没有 P-糖蛋白责任。DYRK1-IN-1 具有良好的理化性质，并已证明具有高水平的酶促效力、良好的水溶性、出色的激酶组选择性和有前途的体外抑制靶点。DYRK1-IN-1 (HEK293 细胞) 表现出可接受的细胞活性，IC50 为 434 nM，而酶促 IC50 为 75 nM。
产品资料
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