产品
编 号：F079159
分子式：C23H31N3O3
分子量：397.51
分子式：C23H31N3O3
分子量：397.51
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
25mg
询价
询价
结构图
CAS No: 1219962-49-8
产品详情
生物活性：
AT791 is a potent and orally bioavailable TLR7 and TLR9 inhibitor. AT791 inhibits TLR7 and 9 signaling in a variety of human and mouse cell types and inhibits DNA-TLR9 interaction in vitro.
体内研究：
用 AT791 (20 mg/kg；po) 预处理可有效抑制 CpG1668 DNA 对小鼠血清白细胞介素 6 的短期诱导作用。
体外研究：
AT791 可有效抑制 HEK:TLR9 细胞的 DNA 刺激，IC50 为 0.04 μM，而抑制 R848 对 HEK:TLR7 细胞的刺激 (IC50= 3.33 μM) 的效果明显较差。AT791 在体外抑制 TLR9-DNA 相互作用，IC50 范围为 1 至 10 μM。AT791 和 E6446 是典型的“溶酶体”化合物，因为它们是亲脂性的并且含有弱碱胺。在中性 pH 值下，此类化合物是非极性的，可以穿透脂质膜，但在低 pH 值的囊泡中，它们会质子化并被捕获（de Duve 等，1974）。毛细管电泳显示 AT791 的 pKa 为 7.9 和 6.1，E6446 的 pKa 为 8.6 和 6.5，表明与细胞质相比，它们在内溶酶体区室中的质子化程度更高。
AT791 is a potent and orally bioavailable TLR7 and TLR9 inhibitor. AT791 inhibits TLR7 and 9 signaling in a variety of human and mouse cell types and inhibits DNA-TLR9 interaction in vitro.
体内研究：
用 AT791 (20 mg/kg；po) 预处理可有效抑制 CpG1668 DNA 对小鼠血清白细胞介素 6 的短期诱导作用。
体外研究：
AT791 可有效抑制 HEK:TLR9 细胞的 DNA 刺激，IC50 为 0.04 μM，而抑制 R848 对 HEK:TLR7 细胞的刺激 (IC50= 3.33 μM) 的效果明显较差。AT791 在体外抑制 TLR9-DNA 相互作用，IC50 范围为 1 至 10 μM。AT791 和 E6446 是典型的“溶酶体”化合物，因为它们是亲脂性的并且含有弱碱胺。在中性 pH 值下，此类化合物是非极性的，可以穿透脂质膜，但在低 pH 值的囊泡中，它们会质子化并被捕获（de Duve 等，1974）。毛细管电泳显示 AT791 的 pKa 为 7.9 和 6.1，E6446 的 pKa 为 8.6 和 6.5，表明与细胞质相比，它们在内溶酶体区室中的质子化程度更高。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备