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编 号：F756054
分子式：C28H26N4O2
分子量：450.53
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CAS No: 280134-25-0
产品详情
生物活性：
GCGR antagonist 2, a Furan-2-carbohydrazide, is an orally active glucagon receptor antagonist. GCGR antagonist 2 binds to hGluR with an Kd value of 2.3 nM, and inhibits rat receptor with an IC50 value of 0.43 nM. GCGR antagonist 2 inhibits glucagon-stimulated glycogenolysis.
体内研究：
GCGR antagonist 2 (0.5 mg/kg 静脉注射，或 2 mg/kg 口服；单次剂量) 的平均半衰期分别为 1.11 h 和 1.40 h。GCGR antagonist 2 (0 mg/kg, 3 mg/kg 和 10 mg/kg；口服) 在受胰高血糖素刺激的 Sprague-Dawley 大鼠中，至少部分地抑制了内源性胰高血糖素，并维持正糖状态。
体外研究：
GCGR antagonist 2 (化合物 74) (25 nM, 250 nM 和 2500 nM；70 min) 抑制 5 nM 胰高血糖素诱导的原代大鼠肝细胞糖原分解，IC50 为 160 nM。GCGR antagonist 2 (25 nM, 250 nM 和 2500 nM；60 min) 在 BHK 细胞中，抑制重组人胰高血糖素受体抑制胰高血糖素刺激的 cAMP 水平。GCGR antagonist 2 (1 nM, 10 nM 和100 nM；60 min) 抑制分离的大鼠肝脏胰高血糖素受体抑制 BHK 细胞中胰高血糖素刺激的 cAMP 水平。
GCGR antagonist 2, a Furan-2-carbohydrazide, is an orally active glucagon receptor antagonist. GCGR antagonist 2 binds to hGluR with an Kd value of 2.3 nM, and inhibits rat receptor with an IC50 value of 0.43 nM. GCGR antagonist 2 inhibits glucagon-stimulated glycogenolysis.
体内研究：
GCGR antagonist 2 (0.5 mg/kg 静脉注射，或 2 mg/kg 口服；单次剂量) 的平均半衰期分别为 1.11 h 和 1.40 h。GCGR antagonist 2 (0 mg/kg, 3 mg/kg 和 10 mg/kg；口服) 在受胰高血糖素刺激的 Sprague-Dawley 大鼠中，至少部分地抑制了内源性胰高血糖素，并维持正糖状态。
体外研究：
GCGR antagonist 2 (化合物 74) (25 nM, 250 nM 和 2500 nM；70 min) 抑制 5 nM 胰高血糖素诱导的原代大鼠肝细胞糖原分解，IC50 为 160 nM。GCGR antagonist 2 (25 nM, 250 nM 和 2500 nM；60 min) 在 BHK 细胞中，抑制重组人胰高血糖素受体抑制胰高血糖素刺激的 cAMP 水平。GCGR antagonist 2 (1 nM, 10 nM 和100 nM；60 min) 抑制分离的大鼠肝脏胰高血糖素受体抑制 BHK 细胞中胰高血糖素刺激的 cAMP 水平。
产品资料
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