产品
编 号：F755834
分子式：C27H28N2O4
分子量：444.52
分子式：C27H28N2O4
分子量：444.52
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结构图
CAS No: 2767369-80-0
产品详情
生物活性：
NLRP3-IN-14 is a potent and selective NLRP3 inflammasome inhibitor (KD: 5.87 μM). NLRP3-IN-14 inhibits IL-1β release with an IC50 of 0.131 μM. NLRP3-IN-14 can be used for the research of inflammation.
体内研究：
NLRP3-IN-14 (化合物 5j) (50 mg/kg;i.p.) 在败血症小鼠模型中表现出抗炎作用。 Animal Model:LPS-induced inflammatory septic mouse model
Dosage:50 mg/kg
Administration:i.p.
Result:Decreased the release of IL-1β in mouse serum.Relieved thickening of the alveolar wall in lung.
Animal Model:Mice
Dosage:20 or 5 mg/kg
Administration:p.o. or i.v.
Result:Pharmacokinetic profile of NLRP3-IN-14 (compound 5j).parameter dose (mg/kg) T1/2 (h)Tmax (h) F (%)
PO209.2250.389 3.0
IV55.0280.083
体外研究：
NLRP3-IN-14 (化合物 5j) 抑制 IL-1β 释放，IC50 为 0.131 μM (ELISA 测定) 。NLRP3-IN-14 (2 μM，3 小时) 抑制小鼠腹膜巨噬细胞 (PM) 中 IL-1β (p17) 和 caspase-1 (p20) 的分泌。NLRP3-IN-14 通过抑制 ASC 寡聚化来抑制 NLRP3 炎性体复合物的形成。NLRP3-IN-14 (10 μM，5 小时) 随着温度升高抑制蛋白质 NLRP3 的降解。NLRP3-IN-14 在人和小鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性 (T1/2: 866.3 min; Clint: 1.6 μL/min/mg).
NLRP3-IN-14 is a potent and selective NLRP3 inflammasome inhibitor (KD: 5.87 μM). NLRP3-IN-14 inhibits IL-1β release with an IC50 of 0.131 μM. NLRP3-IN-14 can be used for the research of inflammation.
体内研究：
NLRP3-IN-14 (化合物 5j) (50 mg/kg;i.p.) 在败血症小鼠模型中表现出抗炎作用。 Animal Model:LPS-induced inflammatory septic mouse model
Dosage:50 mg/kg
Administration:i.p.
Result:Decreased the release of IL-1β in mouse serum.Relieved thickening of the alveolar wall in lung.
Animal Model:Mice
Dosage:20 or 5 mg/kg
Administration:p.o. or i.v.
Result:Pharmacokinetic profile of NLRP3-IN-14 (compound 5j).parameter dose (mg/kg) T1/2 (h)Tmax (h) F (%)
PO209.2250.389 3.0
IV55.0280.083
体外研究：
NLRP3-IN-14 (化合物 5j) 抑制 IL-1β 释放，IC50 为 0.131 μM (ELISA 测定) 。NLRP3-IN-14 (2 μM，3 小时) 抑制小鼠腹膜巨噬细胞 (PM) 中 IL-1β (p17) 和 caspase-1 (p20) 的分泌。NLRP3-IN-14 通过抑制 ASC 寡聚化来抑制 NLRP3 炎性体复合物的形成。NLRP3-IN-14 (10 μM，5 小时) 随着温度升高抑制蛋白质 NLRP3 的降解。NLRP3-IN-14 在人和小鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性 (T1/2: 866.3 min; Clint: 1.6 μL/min/mg).
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