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编 号:F755797
分子式:C30H38N6O
分子量:498.66
产品类型
结构图
CAS No: 2766209-50-9
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产品详情
生物活性:
TH-Z835 is a mutant selective KRAS (G12D) inhibitor with an IC50 of 1.6 μM. TH-Z835 inhibits both mantGMPPNP/GPPNP exchange and GPPNP/mantGMPPNP exchange.
体内研究:
TH-Z835(10mg/kg;腹膜内注射)可减少 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤体积。TH-Z835 在体内诱导细胞凋亡并抑制 MAPK 信号传导。
体外研究:
TH-Z835 降低 PANC-1 细胞中的 pERK 水平,IC50 值小于 2.5?μM。TH-Z835 在其他非 G12D 突变癌细胞系(包括 4T1 (KRAS(WT))、MIA PaCa-2 (KRAS(G12C))、CFPAC-1 (KRAS(G12V)) 和 HCT116 (KRAS(G13D)) 细胞中具有抗增殖作用,降低 pERK 和 pAKT 水平并诱导细胞凋亡,表明存在脱靶效应。